具有抗白血病活性的曼尼希碱

发布时间：2018-03-08 18:03

  本文选题：白血病　切入点：Mannich碱　出处：《药学学报》2017年05期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：为寻找抗白血病活性化合物,本研究以对甲基苯乙酮、芳香醛和芳香胺为原料,借助Mannich反应一锅法合成了33个曼尼希碱,其结构经1H NMR、IR、MS确证;体外活性测试结果表明,在1×10~(-4) mol·L~(-1)浓度下,所有化合物对P338肿瘤细胞生长显示抑制作用,在测试浓度为1×10~(-8) mol·L~(-1)时,化合物TM33抑制活性最好,其抑制率依然高达60.3%、半数抑制浓度IC_(50)低至0.45 nmol·L~(-1)。本研究为新型抗白血病药物的研发提供了新的分子类型。
[Abstract]:In this study, 33 Mannich bases were synthesized from p-methylacetophenone, aromatic aldehydes and aromatic amines by one-pot Mannich reaction, and their structures were confirmed by 1H NMR IR MS. At the concentration of 1 脳 10 ~ (-4) mol 路L ~ (1) mol 路L ~ (-1), all the compounds showed inhibitory effects on the growth of P338 tumor cells. At the test concentration of 1 脳 10 ~ (-8) mol 路L ~ (-1), the inhibitory activity of TM33 was the best. The inhibition rate is still as high as 60.3%, and the half inhibitory concentration is as low as 0.45 nmol 路L ~ (-1) 路L ~ (-1). This study provides a new molecular type for the development of novel anti-leukemia drugs.
【作者单位】： 西南大学化学化工学院重庆市高校应用化学重点实验室生物有机与药物化学研究所;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(21542003)
【分类号】：R979.1

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