他克莫司固体分散体的制备及体外溶出度测定

发布时间：2018-03-10 21:00

  本文选题：他克莫司　切入点：羟丙甲纤维素　出处：《中国医院药学杂志》2016年09期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的:制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的体外溶出度。方法:以体外溶出度为指标,从泊洛沙姆188(Poloxamer188)、聚维酮K30(PVP K30)、羟丙甲纤维素(HPMCE3)、聚乙二醇6000(PEG6000)中筛选最优载体及其比例。并采用差示热量扫描(DSC)、红外光谱(FTIR)、电子扫描电镜(SEM)等进行物相表征。结果:4种不同载体制成的固体分散体均能增加他克莫司体外溶出度,通过比较优选出HPMCE3为最佳载体。物相鉴定表明,他克莫司大部分以无定型状态分散于HPMCE3中。结论:制备他克莫司-HPMCE3固体分散体可以明显提高其体外溶出度,且制备方法简单可行。
[Abstract]:Objective: to prepare tacrolimus solid dispersion and improve the dissolution of tacrolimus in vitro. The optimum carrier and its proportion were selected from Poloxamer 188C, Poloxamer 1888, PVP K30, HPMCE3, PEG6000). The phase was characterized by differential calorimetric scanning (DSCN), FTIR (FTIR) and electron scanning electron microscopy (SEM). The dissolution of tacrolimus in vitro was increased by solid dispersion prepared with the same carrier. By comparing and selecting HPMCE3 as the best carrier, the phase identification showed that tacrolimus was mostly dispersed in HPMCE3 in an amorphous state. Conclusion: the preparation of tacrolimus -HPMCE3 solid dispersion can obviously improve the dissolution of tacrolimus HPMCE3 in vitro. The preparation method is simple and feasible.
【作者单位】： 安徽中医药大学;安徽省中医药科学院药物制剂研究所;安徽省中药制剂工程技术研究中心;
【基金】：国家自然科学基金(编号:81274099)
【分类号】：R943;R927

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本文编号：1595048