西格列汀合成工艺改进研究

发布时间：2018-03-11 11:55

  本文选题：西格列汀　切入点：-三氟苯乙酸　出处：《现代药物与临床》2016年10期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的对西格列汀的合成工艺进行改进。方法以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经亲核取代、环化、氢化、Na BH4还原反应,并进行拆分优化。结果制得的西格列汀光学纯度高于98%、总收率36%。结论拆分方法具有操作简便、生产成本低、反应条件温和的优点,适用于西格列汀的工业化应用。
[Abstract]:Objective to improve the synthetic process of siglitatin. Methods the reaction of nucleophilic substitution, cyclization, hydrogenation and Na BH4 reduction was carried out by using difluoroacetic acid as raw material. The results showed that the optical purity of ciglutin was higher than 98 and the total yield was 360.Conclusion the separation method has the advantages of simple operation, low production cost and mild reaction conditions, which is suitable for the industrial application of siglitatin.
【作者单位】： 南京臣功制药股份有限公司;
【分类号】：R914.5

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本文编号：1598064