盐酸鲁拉西酮的合成工艺改进

发布时间：2018-03-16 08:08

  本文选题：盐酸鲁拉西酮　切入点：合成　出处：《中国医药工业杂志》2017年02期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑与(1R,2R)-1,2-双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷在甲苯为溶剂、碳酸钾为碱、聚乙二醇400为相转移催化剂条件下反应得4'-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-(3a R,7a R)-八氢螺-(2H-异吲哚-2,1'-哌嗪)甲磺酸盐,不经分离直接与顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺在碳酸钾为碱条件下反应制得鲁拉西酮,再在异丙醇中与盐酸成盐得盐酸鲁拉西酮,总收率达83%。该法收率高、操作简便,易于工业化生产。
[Abstract]:3- (1-piperazinyl) 2-benzoisothiazole and 1RX _ 2R ~ (2 +) -1N (methyl sulfonyl oxomethyl) cyclohexane in toluene as solvent, potassium carbonate as base, potassium carbonate as base, Polyethylene Glycol 400 was used as phase transfer catalyst to obtain 4 ~ (- 1) -Benzoisothiazole-3a (R ~ (7) a) -octahydro -2H _ (2) H _ (2) -indole-2indole-2zin-piperazine) methanesulfonate, and the reaction was carried out in the presence of polyethylene glycol (PEG-400) as a phase transfer catalyst. Lulassetron was synthesized by reaction with cis-5-norborne-external -2na-3-diimide without separation under the condition of potassium carbonate as base, and then formed with hydrochloric acid in isopropanol. The overall yield was 83%. The method was simple and easy to operate. Easy to industrialize.
【作者单位】： 常州工程职业技术学院制药与生物工程技术系;
【分类号】：R914.5

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本文编号：1619046