卡泊三醇的合成

发布时间：2018-03-21 10:17

  本文选题：卡泊三醇　切入点：银屑病　出处：《中国医药工业杂志》2015年03期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：(5E,7E,22E)-24-环丙基-1α,3β-双(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),22-四烯-24-酮(2)经二氧化硫保护后,在手性助剂(1S,2R)-(-)-顺-1-氨基-2-茚满醇存在下,以N,N-二乙基苯胺-硼烷为还原剂进行立体选择性还原,然后脱二氧化硫保护得(5E,7E,22E,24S)-24-环丙基-1α,3β-双(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),22-四烯-24-醇(5),5脱硅烷保护基后,经光异构化反应得卡泊三醇,总收率42%(以2计)。
[Abstract]:In the presence of chiral promoter 1S _ 2R _ 2R _ (1)-(C _ 2R _ (2) R ~ (-)) ~ (-1) -cis _ (1) amino _ 2-indene _ 2 (tert-#china_person0# dimethylsilyloxy) -9 (10 ~ (10) -open-ring cholesteric steroidal steroidal steroid), the presence of chiral promoter 1S _ 2R _ 2R _ (2) C _ (2) C _ (2) C _ (2) C _ (2) O _ (2) was used as a chiral promoter. After stereoselective reduction with NN- diethylaniline-borane as reductant, and then desulfur dioxide protection, the protective group of silane was obtained by desilane protection. Carpotriol was synthesized by photoisomerization with a total yield of 42.
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

相关期刊论文 前1条

1 徐积恩;;抗牛皮癣药 钙泊三醇(Calcipotriol)[J];国外医药.合成药.生化药.制剂分册;1992年06期

【共引文献】

相关期刊论文 前2条

1 马道铭;治疗银屑病新药——钙泊三醇[J];国外医学.皮肤性病学分册;1994年01期

2 马道铭;维生素D_3和银屑病[J];国外医学.皮肤性病学分册;1996年01期

相关硕士学位论文 前2条

1 黄体聪;20-甲酰基维生素D类似物中间体及其衍生物的合成[D];南京理工大学;2013年

2 郭睿;VDR基因多态性与宁夏回汉族白癜风患者的相关性研究[D];宁夏医科大学;2013年

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 窄秀凤;张丽丽;周爱民;;卡泊三醇治疗扁平苔藓60例临床疗效分析[J];中国皮肤性病学杂志;2012年05期

2 黎超;孟宪勇;;两种卡泊三醇软膏的体外经皮吸收比较[J];中国药房;2014年25期

3 吴小英;;毛细管气相色谱法测定卡泊三醇中甲酸残留量[J];安徽医药;2012年03期

4 岳喜昂;刘卫兵;杨华;陈洪晓;;阿维A联合卡泊三醇治疗掌跖脓疱病46例疗效观察[J];皮肤病与性病;2014年04期

5 石琼;杨明辉;张禁;姜功平;;卡泊三醇搽剂联合矿泉浴治疗头部银屑病疗效观察[J];中国医学文摘(皮肤科学);2012年01期

6 郭梅艳;邓列华;徐爱莉;;卡泊三醇和哈西奈德序贯疗法治疗寻常型银屑病的观察[J];暨南大学学报(自然科学与医学版);2006年06期

7 鞠强;外用倍他米松和卡泊三醇隔周交替治疗银屑病能增加疗效[J];国外医学.皮肤性病学分册;2001年06期

8 李红果;刘志立;;卡泊三醇联合卤米松治疗银屑病60例临床分析[J];中国当代医药;2012年09期

9 谢志强,袁姗,王云,陈学荣;卡泊三醇与氯氟舒松联合外用治疗寻常型银屑病[J];中国中西医结合皮肤性病学杂志;2003年02期

10 陈小红,彭世瑜;卡泊三醇治疗白癜风的初步研究[J];国外医学.皮肤性病学分册;2000年03期

相关会议论文 前4条

1 谢志强;袁姗;王云;陈学荣;;卡泊三醇与氯氟舒松联合外用治疗寻常型银屑病优于卡泊三醇或氯氟舒松单用疗法[A];2003中国中西医结合皮肤性病学术会议论文汇编[C];2003年

2 谢志强;袁姗;陈学荣;李林峰;;卡泊三醇与氯氟舒松联合外用治疗慢性湿疹[A];2003中国中西医结合皮肤性病学术会议论文汇编[C];2003年

3 邢臣径;许爱娥;;0.005%卡泊三醇-0.05%二丙酸倍他米松治疗白癜风的疗效观察[A];中华医学会第十八次全国皮肤性病学术年会论文汇编[C];2012年

4 邢臣径;许爱娥;;卡泊三醇对白癜风黑素细胞和CD8~+CTL细胞的增殖及细胞因子分泌的影响[A];2013全国中西医结合皮肤性病学术年会论文汇编[C];2013年

相关重要报纸文章 前1条

1 ;卡泊三醇在铜陵和氏制药批量生产[N];消费日报;2009年

相关硕士学位论文 前3条

1 刘敏敏;卡泊三醇固体脂质纳米粒的研究[D];南昌大学;2011年

2 邢臣径;卡泊三醇治疗白癜风的临床疗效观察及实验研究[D];安徽医科大学;2013年

3 张丽;卡泊三醇对银屑病患者JAK/STAT信号转导途径的影响[D];南方医科大学;2013年

，

本文编号：1643416