低氧激活抗肿瘤前药的研究进展

发布时间：2018-03-24 06:03

  本文选题：低氧激活前药　切入点：生物还原　出处：《沈阳药科大学学报》2017年09期

【摘要】：目的综述靶向肿瘤低氧区域的低氧激活前药(hypoxia activated prodrugs,HAPs)的研究进展。方法参考近年来国内外相关文献,对HAPs的设计思路、作用机制以及几类热点的前药进行总结和分析。结果肿瘤组织普遍存在低氧区域,且肿瘤低氧区还原酶表达水平较高,HAPs到达肿瘤组织后经还原酶活化生成一种活性细胞毒素,可特异性杀死低氧区的肿瘤细胞,而不影响常氧区的正常组织。现阶段已有部分HAPs进入临床研究。结论 HAPs是目前以低氧为靶点进行的肿瘤治疗的研究热点,可弥补肿瘤细胞因低氧而耐受放、化疗的缺陷。
[Abstract]:Objective to review the research progress of hypoxia-induced activated prodrugsm (HAPs) targeting tumor hypoxic regions. Methods the design of HAPs was studied by referring to the relevant literatures at home and abroad in recent years. The mechanism of action and the prodrugs of several hot spots were summarized and analyzed. Results there were hypoxia regions in tumor tissues, and the expression level of reductase in tumor hypoxic regions was higher and HAPs were activated by reductase to form an active cytotoxin after reaching tumor tissues. It can specifically kill tumor cells in hypoxic region, but not affect normal tissue in normoxic region. At present, some of HAPs have entered clinical research. Conclusion HAPs is a hot spot in tumor therapy with hypoxia as its target at present. It can make up for the defect of tumor cell tolerance to radiotherapy and chemotherapy due to hypoxia.
【作者单位】： 沈阳药科大学无涯学院;滨州医学院药学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81273450) 辽宁省自然科学基金优秀人才培育项目(2014020079)
【分类号】：R91

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本文编号：1657007