克拉屈滨的合成工艺改进及其主要杂质研究

发布时间：2018-03-24 15:42

  本文选题：克拉屈滨　切入点：合成　出处：《中国新药杂志》2015年05期

【摘要】：目的:改进克拉屈滨的合成工艺,控制生成的主要杂质,提高收率与质量,获得良好的生产工艺。方法:以2-氯-6氨基嘌呤和2-脱氧-D-核糖为原料,对6步反应条件进行优化与改进,合成克拉屈滨,对克拉屈滨的主要杂质进行鉴别,研究其产生原因与控制方法。结果:产品质量及收率得到提高,质量符合USP35标准,收率达到30.2%,主要杂质的结构经MS,1HNMR,13CNMR确证为嘌呤二聚体核苷类似物。结论:优化后工艺收率高,产品质量好,操作简便,适合工业化生产。
[Abstract]:Objective: to improve the synthetic process of Cladobine, control the main impurities produced, improve the yield and quality, and obtain a good production process. Methods: 2-Chloro--6 aminopurine and 2-deoxy-Dribose were used as raw materials. The six step reaction conditions were optimized and improved to synthesize Cladobine, identify the main impurity of Cladobine, and study the cause and control methods. Results: the quality and yield of the product were improved, and the quality was up to USP35 standard. The structure of the main impurity was confirmed to be a purine dimer nucleoside analogue by MS 1H NMR 13CNMR. Conclusion: after optimization, the yield is high, the product quality is good, the operation is simple, and it is suitable for industrial production.
【作者单位】： 荆楚理工学院;武汉百科药物开发有限公司;
【基金】：湖北省自然科学基金计划重点项目(创新群体)(2013CFA015)
【分类号】：R914.5

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 ;克拉屈滨口服片剂Movectro在俄罗斯首次获准上市[J];药学进展;2010年09期

2 杨丽珍;杨伟峰;石云峰;;高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法分析克拉屈滨注射液中主要杂质及其来源[J];医药导报;2014年06期

3 陈莉莉,岑均达;克拉屈滨的合成[J];中国医药工业杂志;2005年07期

4 Robak T;Jamroziak K;Gora-Tybor J;曹琦;;环磷酰胺联合克拉屈滨或氟达拉滨治疗进展期CLL疗效相似[J];中国处方药;2010年06期

5 ;[J];;年期

6 ;[J];;年期

7 ;[J];;年期

8 ;[J];;年期

9 ;[J];;年期

10 ;[J];;年期

，

本文编号：1658950