拓扑替康反相脂质纳米粒在人工肠液中的稳定性

发布时间：2018-04-09 11:40

  本文选题：拓扑替康　切入点：反相脂质纳米粒　出处：《国际药学研究杂志》2017年06期

【摘要】：目的建立测定方法,检测反相脂质纳米粒(RLBN)对人工肠液中拓扑替康的保护作用。方法二步冻干-复溶法制备拓扑替康反相脂质纳米粒(RLBN-TPT)油溶液。建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定拓扑替康两种构型的含量。考察RLBN-TPT在模拟肠液中的释放曲线,研究拓扑替康的稳定性。结果用优化的HPLC条件测定拓扑替康的内酯与开环形式,二者分离度符合要求,线性范围为0.25~5μg/ml。与拓扑替康水溶液比较,RLBN-TPT中的拓扑替康在肠液中的稳定性明显增强,开环构型产生的速率明显减小(P0.05)。结论 RLBN能明显增强拓扑替康在肠液中的稳定性,这为拓扑替康口服新剂型的研制提供了依据。
[Abstract]:Objective to establish a method to detect the protective effect of RLBN on topotecan in artificial intestinal fluid.Methods Topotecan reverse lipid nanoparticles RLBN-TPTO solution was prepared by two-step freeze-drying-resolution method.To establish a high performance liquid chromatography (HPLC) method for simultaneous determination of topotecan and topotecan.To investigate the release curve of RLBN-TPT in simulated intestinal fluid and to study the stability of topotecan.Results the optimal HPLC conditions were used to determine the lactone and ring-opening forms of topotecan. The separation degree of them was in accordance with the requirements, and the linear range was 0.25 渭 g / ml.Compared with topotecan aqueous solution, the stability of topotecan in RLBN-TPT was obviously enhanced, and the rate of formation of open loop configuration was decreased obviously.Conclusion RLBN can obviously enhance the stability of topotecan in intestinal fluid, which provides a basis for the development of new oral topotecan dosage form.
【作者单位】： 军事医学科学院毒物药物研究所;
【分类号】：R943

【相似文献】

相关期刊论文 前3条

1 李红波;李静;杨占军;徐琴;胡效亚;;十二烷基磺酸钠增敏电化学法超灵敏地测定尿液中拓扑替康盐酸盐[J];中国科学:化学;2011年03期

2 郝艳丽;邓英杰;陈妍;左玉鹏;张勇;;拓扑替康脂质体的制备及体内分布研究[J];中国新药杂志;2006年08期

3 ;[J];;年期

相关会议论文 前3条

1 崔芬芳;李宗河;王f 彤;;拓扑替康不同给药方案对人小细胞肺癌NCI-H446裸鼠移植瘤的药效比较研究[A];2013医学前沿论坛暨第十三届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文集[C];2013年

2 吴文俊;蔡真;;拓扑替康对MUTZ-1细胞作用及其机理研究[A];2006年浙江省血液病学学术年会论文汇编[C];2006年

3 刘嘉琦;杨阳;郑建华;;拓扑替康对COC1/DDP凋亡诱导作用及分子机制的初步探讨[A];东北三省第四届妇产科学术会议论文汇编[C];2008年

相关重要报纸文章 前2条

1 张骁束;梅英;首个拓扑异构酶Ⅰ抑制剂：拓扑替康[N];中国医药报;2004年

2 余志平;小细胞肺癌：不可忽视的胸部恶性肿瘤[N];中国医药报;2005年

相关博士学位论文 前1条

1 易晓芳;拓扑替康腹腔化疗治疗浆液性卵巢癌的实验研究[D];复旦大学;2004年

相关硕士学位论文 前8条

1 李磊;复发性小细胞肺癌药物治疗新进展[D];蚌埠医学院;2015年

2 王晓珊;拓扑替康治疗小细胞肺癌的系统评价[D];四川大学;2007年

3 徐兆国;拓扑替康对离体宫颈癌细胞的放射增强作用[D];中国医科大学;2007年

4 潘培辰;拓扑替康和抗病毒药物耐药性机制的研究[D];苏州大学;2014年

5 苏州;拓扑替康对鼻咽癌移植瘤时辰放疗增敏的作用机制研究[D];泸州医学院;2010年

6 李晓新;拓扑替康对L1210/ADM细胞株杀伤和诱导凋亡作用的研究[D];延边大学;2010年

7 王芳;拓扑替康对HL-60细胞的增殖抑制及诱导凋亡的作用[D];郑州大学;2005年

8 陈景红;ATM磷酸化PTEN介导拓扑替康诱导肿瘤细胞自噬及其分子机制[D];暨南大学;2012年

，

本文编号：1726262