多烯大环内酯抗生素的结构改造与高产

发布时间：2018-04-09 15:43

  本文选题：多烯大环内酯抗生素　切入点：结构改造　出处：《科学通报》2017年31期

【摘要】：多烯大环内酯抗生素是一类重要的高效广谱抗真菌药物,被广泛用于治疗真菌感染与食品防腐,但多烯大环内酯抗生素的进一步应用因其细胞毒副作用而被限制.多烯大环内酯抗生素的药理性质提升与产量提高是目前亟待解决的问题.本文总结了多烯大环内酯抗生素多烯区域、环外羧基、多元醇区域及糖基配体四方面的结构改造工作,系统阐释了多烯大环内酯抗生素的活性作用机制与构效关系.同时,总结了用于多烯大环内酯抗生素产量提高的调控基因改造、群体感应信号通路改造及前体供给优化等基因工程改造策略,指出了多烯大环内酯抗生素结构改造及产量提高面临的挑战与尚待解决的问题.
[Abstract]:Polyene-macrolide antibiotics are an important class of high-efficient broad-spectrum antifungal drugs, which are widely used in the treatment of fungal infections and food preservatives. However, the further application of polyene-macrolide antibiotics is limited because of its cytotoxic side effects.The improvement of pharmacological properties and yield of polyene-macrolide antibiotics is an urgent problem.In this paper, the structural modification of polyene macrolides antibiotic polyene region, exocyclic carboxyl group, polyol region and glycosyl ligands are summarized, and the active mechanism and structure-activity relationship of polyene macrolide antibiotics are systematically explained.At the same time, the strategies of gene engineering modification, such as gene modification, population sensing signal pathway modification and precursor supply optimization, which were used to improve the yield of polyene macrolides were summarized.The challenges and problems in improving the structure and yield of polyene-macrolide antibiotics were pointed out.
【作者单位】： 上海交通大学生命科学技术学院微生物代谢国家重点实验室;
【基金】：国家重点基础研究发展计划(2012CB721005) 国家高技术研究发展计划(2012AA02A76)资助
【分类号】：R914

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本文编号：1727075