MEK小分子抑制剂的设计、合成与初步活性研究

发布时间：2018-04-10 03:40

  本文选题：MEK　切入点：设计　出处：《药学学报》2017年03期

【摘要】：基于已报道的MEK小分子抑制剂,运用Autodock 4.2研究其与MEK蛋白的作用方式,并以此设计、合成10个全新小分子化合物,其结构经~1H NMR和~(13)C NMR确定,并采用MTT法进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,所设计的化合物大多对MCF-7、PANC-1、SY5Y和A549四种肿瘤细胞株有较好的作用。其中,化合物4、6、7、8、10表现了较好的活性。
[Abstract]:Based on the reported MEK small molecule inhibitors, Autodock 4.2 was used to study its interaction with MEK protein, and 10 novel small molecular compounds were synthesized by using this method. Their structures were determined by 1H NMR and 13C NMR.The anti-tumor activity in vitro was studied by MTT method.The results showed that the designed compounds had a good effect on MCF-7 PANC-1SY5Y and A549 tumor cell lines.Among them, compound 4: 6, 7, 7, 8, 10 showed better activity.
【作者单位】： 四川大学华西药学院;四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室;
【分类号】：R91;R914.5

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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本文编号：1729537