泊沙康唑的合成

发布时间：2018-04-12 00:12

  本文选题：泊沙康唑 + 合成　； 参考：《中国新药杂志》2015年05期

【摘要】：目的:研究和改进泊沙康唑的合成工艺。方法:以1-[1-(溴甲基)乙烯基]-2,4-二氟苯为起始原料,经酯化、还原、在脂肪酶(novozyme 435)催化下立体选择性乙酰化、碘加成、水解、对氯苯磺酰化等一系列反应得到泊沙康唑。结果:总收率27.7%。结论:本路线操作简便,收率高,适合工业化生产。
[Abstract]:Objective: to study and improve the synthetic process of posaconazole.Methods: a series of stereoselective acetylation, iodization, hydrolysis and sulfonylation of p-chlorobenzene were obtained from 1- [1-bromomethyl vinyl] -2o 4-difluorobenzene by esterification, reduction and stereoselective acetylation under the catalysis of lipase novozyme 435.Results: the total yield was 27.7%.Conclusion: this route is simple, high yield and suitable for industrial production.
【作者单位】： 天津大学化工学院;天津大学仁爱学院;
【分类号】：R914.5

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本文编号：1738294