化学合成多黏菌素B和E单一组分及其抗菌活性研究

发布时间：2018-04-21 12:25

  本文选题：多黏菌素 + 单一组分　； 参考：《中国抗生素杂志》2017年03期

【摘要】：目的化学合成多黏菌素B和E单一组分及生物活性研究。方法采用Fmoc策略,以H-Thr(t Bu)-2-Cl-Trt树脂为固相载体合成多黏菌素单一组分B1、B2、E1和E2,用平皿二倍稀释法测定其体外抗菌活性。结果通过固相合成方法成功制备多黏菌素单一组分4个,化合物对革兰阴性菌MIC值为1~4μg/m L,体外抗菌活性相当于阳性对照药硫酸多黏菌素E(硫酸黏菌素)和天然多黏菌素E1、E2。结论该方法可以有效合成多黏菌素,研究结果为多黏菌素其他组分的合成及构效关系研究奠定基础。
[Abstract]:Objective to study the chemical synthesis of polymyxin B and E monomers and their biological activities. Methods using H-Thr(t Bu)-2-Cl-Trt resin as solid phase carrier, polymyxin B _ (1) B _ (2N) E _ (1) and E _ (2) were synthesized by Fmoc strategy. The antibacterial activity in vitro was determined by double dilution method. Results four single components of polymyxin were successfully prepared by solid phase synthesis. The MIC value of the compounds against Gram-negative bacteria was 1 渭 g / mL. The antibacterial activity in vitro was equivalent to that of the positive control drugs, polymyxin sulfate (E _ 2SO _ 4) and natural polymyxine E _ (1) (E _ (1)) E _ (2). Conclusion this method can effectively synthesize polymyxin, and the results lay a foundation for the synthesis and structure-activity relationship of other components of polymyxin.
【作者单位】： 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;
【基金】：中国医学科学院医学与健康科技创新工程(No.2016-I2M-3-014) 协和青年基金资助(No.3332015039)
【分类号】：R96

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 岳向阳;曹国颖;王唯红;胡欣;;多黏菌素B及其研究进展[J];中国医院药学杂志;2009年24期

2 赵苗;张菁;;多黏菌素B在持续性静脉血液透析患者中的药动学[J];中国感染与化疗杂志;2013年06期

3 赵苗;张菁;张婴元;;多黏菌素临床药理学研究新进展[J];中国感染与化疗杂志;2012年06期

4 孟杰;刘桂敏;赵艳丽;卢珂;吴兆亮;;硫酸多黏菌素E水溶液的表面张力和泡沫性能的研究[J];中国抗生素杂志;2007年11期

5 梁浩;滕峰;吉爱国;;革兰阴性多药耐药菌和多黏菌素研究介绍[J];中国药学杂志;2012年24期

6 陈玉双;郑玉林;管海英;黄君勤;;多黏菌素E注射制剂及其临床应用[J];上海医药;2013年13期

7 陈勇德;刘军;徐新星;楼丽君;陈守文;;亚硝基胍-~(60)C复合诱变筛选多黏菌素E高产菌株[J];中国抗生素杂志;2013年01期

8 陈迁;梁蓓蓓;李悦;牛卉;邸秀珍;储晓蒙;白艳;汶柯;刘旭;王瑾;王睿;;多黏菌素肾毒性的文献计量学分析[J];药物不良反应杂志;2014年02期

9 刘孟娟;周陈西;胡方剑;;液质联用技术检测硫酸多黏菌素B中各组分[J];中国药业;2011年19期

10 李颖;杨帆;;静脉使用多黏菌素的肾毒性[J];中国感染与化疗杂志;2011年01期

相关会议论文 前1条

1 赵苗;张菁;张婴元;;多黏菌素临床药理学研究新进展[A];中国药理学会第十一届全国化疗药理学术研讨会论文集[C];2012年

，

本文编号：1782421