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奥拉西坦的合成

发布时间:2018-04-22 05:19

  本文选题:奥拉西坦 + 益智药 ; 参考:《中国医药工业杂志》2017年04期


【摘要】:以乙酰乙酸乙酯(2)为原料,经溴代得4-溴代-3-氧代丁酸乙酯(4),甘氨酸(3)经酯化反应得甘氨酸甲酯盐酸盐(5)。在碱性条件下,4和5环合生成2-(2,4-二氧代-1-吡咯烷基)乙酸甲酯(6),6经还原、氨化得奥拉西坦(1)粗品,经重结晶后纯度为99.3%,总收率43.4%(以2计)。该路线起始原料易得,反应条件温和,操作简便,成本较低。由4和5合成6的方法未见文献报道。
[Abstract]:Methyl glycine hydrochloride was prepared by esterification of ethyl acetoacetate 2), ethyl 4bromo-3-oxobutyrate (4N) and glycine (3) by bromination. Under alkaline conditions, 2-O2O4-dioxo-4-dioxo-1-pyrrolidyl) methyl acetate was reduced and ammoniated to give olaxetam 1) crude product. After recrystallization, the purity was 99.3%, the overall yield was 43.4%. The starting material of this route is easy to obtain, the reaction conditions are mild, the operation is simple and the cost is low. The method of synthesizing 6 from 4 and 5 has not been reported.
【作者单位】: 武汉工程大学湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室;
【分类号】:R914.5

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本文编号:1785777

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