醋酸加尼瑞克的制备与工艺优化

发布时间：2018-04-25 16:06

  本文选题：醋酸加尼瑞克 + 固相合成　； 参考：《中国医药工业杂志》2016年08期

【摘要】：以Rink Amide MBHA树脂为载体,Fmoc保护的氨基酸为原料,HOBt、DIC为缩合试剂,按照加尼瑞克的氨基酸序列进行固相合成得到加尼瑞克粗肽;经2步反相高效液相色谱法进行分离纯化,得到纯度大于99%的加尼瑞克纯品,总收率达31.03%;最后对产品中的醋酸含量进行控制,经过冻干得到了纯度大于99%的醋酸加尼瑞克样品;讨论了醋酸加尼瑞克制备工艺过程中的关键因素,并对工艺条件进行了优化。
[Abstract]:Using Rink Amide MBHA resin as carrier, the amino acid protected by FMOC was used as the raw material, HOBtDIC was used as condensation reagent, and the crude peptide was synthesized by solid phase synthesis according to the amino acid sequence of ganirk, and was separated and purified by two steps of RP-HPLC. The purity of ganiric acid was more than 99%, the total yield was 31.033.At last, the acetic acid content in the product was controlled, and the sample with purity greater than 99% was obtained by freeze-drying. The key factors in the preparation of acetic acid by adding Neirk were discussed, and the process conditions were optimized.
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;江苏正大天晴药业股份有限公司;
【分类号】：R943

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本文编号：1802035