新型L-苯丙氨酸类化合物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究

发布时间：2018-04-27 23:07

  本文选题：L-苯丙氨酸 + 乙酰胆碱酯酶抑制剂　； 参考：《中国药学杂志》2015年14期

【摘要】：目的研究新型L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶活性的作用。方法以α-溴代苯乙酮为原料,经4步反应合成了新型L-苯丙氨酸类化合物,并采用Ellman分光光度法测定了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。结果所得大部分化合物均对乙酰胆碱酯酶有一定的乙酰胆碱酯酶体外抑制活性,其中化合物8b的活性最强,其IC50达到了8.73×10-6mol·L-1,优于对照药物利斯的明;但所得化合物对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制作用。结论所得L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性,该类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制作用具有进一步研究的意义。
[Abstract]:Objective to study the effect of novel L-phenylalanine compounds on acetylcholinesterase activity. Methods A new type of L-phenylalanine was synthesized from 伪 -bromoacetophenone in four steps and its inhibitory activity against acetylcholinesterase was determined by Ellman spectrophotometry. Results most of the compounds had inhibitory activity against acetylcholinesterase in vitro, and the activity of compound 8b was the highest, its IC50 reached 8.73 脳 10-6mol L -1, which was superior to that of control drug Listigmine. But the compound had little inhibitory effect on butyrylcholinesterase. Conclusion L- phenylalanine compounds have a certain inhibitory activity on acetylcholinesterase, and the inhibitory effect of these compounds on acetylcholinesterase is of great significance.
【作者单位】： 河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室;河北智同生物制药有限公司;
【基金】：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057) 国家自然科学基金资助项目(21175031) 河北省教育厅科研计划资助项目(2011159) 河北省科技厅重点基础研究专项(11966411D) 河北大学基金(2014-06,2014-07)
【分类号】：R914.5;R96

【共引文献】

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6 刘亚e，

本文编号：1812736