西松烷型二萜衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2018-05-03 19:19

  本文选题：西松烷型二萜 + 新巴豆瑞士松酸　； 参考：《中草药》2017年03期

【摘要】：目的基于西松烷型二萜天然产物新巴豆瑞士松酸进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以新巴豆瑞士松酸为起始原料,通过缩合反应、点击化学反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、K562和K562A/02肿瘤细胞的抗增殖活性。结果合成了11个文献未报道的新巴豆瑞士松酸衍生物,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR及HR-MS确定。活性测试结果表明,部分衍生物表现出一定的抗肿瘤活性,其中,化合物2f对HeLa细胞表现出良好活性,化合物2e对K562和耐药的K562A/02细胞表现出良好活性。结论部分衍生物对耐药的K562A/02细胞表现出抗肿瘤活性,具有进一步研究价值。
[Abstract]:Objective to evaluate the antitumor activity of the obtained diterpene derivatives in vitro by structural modification based on the natural product of cetane type diterpene, new crotonic acid. Methods the target compound was obtained by condensation reaction and click-chemical reaction using new crotonic acid as the starting material. The antiproliferative activity of the target compounds against HeLaK562 and K562A/02 tumor cells was investigated by using thiazolyl methylate (MTT) method. Results 11 new crotonic acid derivatives were synthesized and their structures were determined by 13C-NMR and HR-MS. The results of activity test showed that some derivatives showed certain antitumor activity, among which compound 2f showed good activity to HeLa cells, compound 2e showed good activity to K562 and resistant K562A/02 cells. Conclusion some of the derivatives showed anti-tumor activity on drug-resistant K562A/02 cells and were valuable for further study.
【作者单位】： 西南科技大学生命科学与工程学院;中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所;
【基金】：北京市自然科学基金资助项目(7142111) 国家自然科学基金资助项目(81502929)
【分类号】：R914.5;R96

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本文编号：1839753