两个Galaxamide类似物的合成及其抗肿瘤活性初探

发布时间：2018-05-03 21:40

  本文选题：有机化学 + Galaxamide　； 参考：《精细化工》2015年02期

【摘要】：以D-苯丙氨酸和D-亮氨酸为起始原料,采用液相合成法,经典的"3+2"合成策略,通过对氨基酸N端的保护及脱保护、C端的脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤,以混合缩合试剂DEPBT/HATU/TBTU关环,合成了两个环五肽HW-1和HW-2,化合物结构通过1HNMR,13CNMR,MS和ICP-MS进行表征。采用MTT法对目标产物HW-1和HW-2进行抗肿瘤活性筛选,结果显示其具有良好的活性,尤其对Hep G2的IC50值分别为3.14和9.2 mg/L。
[Abstract]:Using D- phenylalanine and D- leucine as starting materials, the classical "32" synthesis strategy was adopted in liquid phase synthesis. The N-terminal protection of amino acids and the deprotection of C-terminal, the methylation and condensation of amino acids were carried out. Two cyclic pentapeptide HW-1 and HW-2 were synthesized by using a mixed condensation reagent DEPBT/HATU/TBTU. The structures of the compounds were characterized by 1HNMR-13CNMR-MS and ICP-MS. The anti-tumor activity of the target products HW-1 and HW-2 was screened by MTT method. The results showed that they had good activity, especially the IC50 values of Hep G2 were 3.14 and 9.2 mg / L, respectively.
【作者单位】： 暨南大学生命科学技术学院化学系;
【基金】：国家自然科学基金(21172094,213722100,U1301131) 广州市计划项目(2013000000163) 国家高技术研究发展计划(863计划)(2013AA092902)~~
【分类号】：R914.5;R96

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本文编号：1840231