醋酸乌利司他的合成

发布时间：2018-05-05 05:32

  本文选题：醋酸乌利司他 + 合成　； 参考：《中国医药工业杂志》2015年03期

【摘要】：3,3-(亚乙二氧基)雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮经乙炔加成,与苯硫氯反应,脱苯亚磺酰基,去甲基重排,羰基保护制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯(7),7以六氟丙酮为催化剂环氧化制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,然后经格氏加成、去保护、乙酰化合成醋酸乌利司他,总收率23.1%,纯度99.8%。优化后工艺生产成本低,生产周期短,操作简便。
[Abstract]:3-ethyldioxy (ethylenedioxy) estradiol 9111-diene-17-ketone was added by acetylene, reacted with benzyl chloride, demesulfonic group, demethylated rearrangement, The ethylenedioxy-17 伪 -hydroxy -19- demethylenedioxy-17 伪 -19- demethylated steroid was epoxied with hexafluoroacetone to give 3 ~ 320: 20- bis (ethylenedioxy-17 伪 -hydroxy-5 伪 -10 伪 -epoxy-19- normethylesterol -911- 911- ene), which was then added by Grignard to deprotect it, and the results showed that the ethylenedioxy-17 伪 -hydroxy-5 伪 -10 伪 -epoxy-19 伪 -10 伪 -epoxy-19- normethylesterol -911 -enene was prepared by Grignard addition. The synthesis of Uli Stahl acetate by acetylation with an overall yield of 23.1and a purity of 99.8am. The optimized process has the advantages of low production cost, short production cycle and easy operation.
【作者单位】： 四川大学华西药学院;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：1846441