糖基转移酶在改善天然产物成药性方面的应用

发布时间：2018-05-05 10:34

  本文选题：天然产物 + 成药性　； 参考：《中国药科大学学报》2017年05期

【摘要】：天然产物结构新颖、生物活性多样,是药物或药物先导化合物的重要来源之一。但是,目前仅有极少数的天然产物被开发成药,生物活性不佳、溶解度低或稳定性差等是造成其成药性不佳的主要原因。鉴于天然产物结构的复杂性,通过化学结构修饰提高成药性受到了极大的挑战和限制,因此,更加多元化的酶法结构改造逐渐成为天然产物结构修饰的重要手段之一。由于选择性强、效率高、反应温和等优势,基于糖基转移酶的酶法糖基化修饰在改善天然产物成药性方面展现出了良好的应用前景。本文概述了糖基转移酶及其在天然产物结构修饰中的应用和挑战,可为天然产物的新药开发提供一定的参考和借鉴。
[Abstract]:Natural products with novel structure and diverse biological activities are one of the important sources of drugs or drug leading compounds. However, only a few natural products have been developed. The main reasons are poor biological activity, low solubility or poor stability. In view of the complexity of the structure of natural products, it is a great challenge and limitation to improve the drug production by chemical structural modification. Therefore, more diversified enzymatic structural modification has gradually become one of the important means of structural modification of natural products. Due to the advantages of high selectivity, high efficiency and mild reaction, the enzymatic glycosylation modification based on glycosyltransferase has shown a good prospect in improving the drug properties of natural products. In this paper, glycosyltransferases and their applications and challenges in structural modification of natural products are reviewed, which can provide some references for the development of new drugs of natural products.
【作者单位】： 中国药科大学生命科学与技术学院化学生物学研究室;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(No.81502961) 高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(No.20130096120006)~~
【分类号】：R914

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