5-氨甲基咔唑衍生物的设计、合成及抗阿尔茨海默病活性

发布时间：2018-05-07 14:44

  本文选题：咔唑衍生物 + 阿尔茨海默病　； 参考：《中国药科大学学报》2015年06期

【摘要】：以5-氨甲基咔唑为先导物,在其母环及5-位氨甲基的氮原子上引入不同的取代基,设计、合成了一系列咔唑衍生物,测试了其乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制活性,以及体外神经元细胞保护活性,并总结了构效关系。其中,化合物8a具有AChE/BChE双重抑制活性,同时还能够有效保护PC12细胞免受Aβ造成的损伤,展现出良好的开发前景。
[Abstract]:A series of carbazole derivatives were designed and synthesized by introducing different substituents into the parent ring and nitrogen atom of 5-aminomethyl carbazole. The inhibitory activities of acetylcholinesterase (ache) and butyrylcholinesterase (BChE) were tested. And in vitro neuronal cell protection activity, and summarized the structure-activity relationship. Among them, compound 8a has double inhibitory activity of AChE/BChE and can effectively protect PC12 cells from A 尾 -induced damage, showing a good prospect of development.
【作者单位】： 中国药科大学天然药物化学教研室;东南大学化学化工学院药物研究中心;
【分类号】：R91;R914.5

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