新型E-2,3-二芳基丙烯酰氧基膦酸酯衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性

发布时间：2018-05-08 03:37

  本文选题：丙烯酸 + 膦酸酯　； 参考：《药学学报》2015年04期

【摘要】：根据活性片段组合原理,设计、合成了一系列新型E-2,3-二芳基丙烯酰氧基膦酸酯衍生物,结构经IR、1H NMR、13C NMR及元素分析确证。采用MTT法测试目标化合物的抗肿瘤活性。结果表明:部分化合物对于所测试肿瘤细胞有抑制作用,其中化合物3e对A-549的活性[IC50=(12.7±1.9)μmol·L-1]最为突出,与对照药顺铂[IC50=(8.0±1.5)μmol·L-1]较为接近;化合物3g、3k对EC-109的增殖抑制作用最好,IC50分别为(9.5±1.8)μmol·L-1和(11.5±0.9)μmol·L-1;化合物3i、3k对SGC-7901、A-549、EC-109三种肿瘤细胞均有较好抑制作用。该类衍生物值得进一步研究。
[Abstract]:According to the principle of active fragment combination, a series of novel E-2N 3-diarylacryloxy phosphonate derivatives were designed and synthesized. The structures were confirmed by IR 1H NMR 13C NMR and elemental analysis. The anti-tumor activity of the target compound was measured by MTT method. The results showed that some of the compounds had inhibitory effects on the tumor cells tested, and the activity of compound 3e against A-549 [IC50=(12.7 卤1.9 渭 mol L-1] was the most prominent, which was close to that of cisplatin [IC50=(8.0 卤1.5 渭 mol L-1]. The best inhibitory effect of compound 3gf3k on EC-109 proliferation was 9.5 卤1.8 渭 mol L -1 and 11.5 卤0.9 渭 mol L -1, respectively, while compound 3i 3k had better inhibitory effect on SGC-7901A-549EC-109 tumor cells. This kind of derivative deserves further study.
【作者单位】： 遵义医学院药学院;
【基金】：贵州省科技厅国际合作基金资助项目(黔科合外G字[2014]7013) 贵州省教育厅黔科合人才团队项目([2012]03)
【分类号】：R914.5;R96

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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本文编号：1859815