17-AAG聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及抗肿瘤活性研究
本文选题：-丙烯氨基--去甲氧基格尔德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(-AAG) + 聚氰基丙烯酸正丁酯 ； 参考：《首都医科大学学报》2015年02期
【摘要】：目的制备一种新型17-丙烯氨基-17-去甲氧基格尔德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin poly-butylcyanoacrylate nanoparticles,17-AAG-PBCA-NPs)。方法采用界面聚合法制备17-AAG-PBCA-NPs;采用正交实验筛选最优处方;采用纳米粒度仪、透射电镜、扫描电镜对17-AAG-PBCA-NPs进行表征和鉴定;采用动态透析法测定体外释放药物情况;采用四甲基偶氮唑盐〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕考察17-AAG-PBCA-NPs对5种人肿瘤细胞株增生的抑制作用;以荷S180小鼠为模型,考察17-AAG-PBCA-NPs的抗肿瘤活性。结果界面聚合法制备的17-AAG-PBCA-NPs包封率大于90%,粒径为(180.5±12.0)nm,Zata电位为(-28.38±0.81)m V,表面形态规则均匀;17-AAGPBCA-NPs呈时间依赖性地抑制肿瘤细胞株增生,动物实验表明,17-AAG-PBCA-NPs抗肿瘤活性比17-AAG强,毒性比17-AAG低。结论采用界面聚合法可制备得到17-AAG-PBCA-NPs,制备方法简单、重现性好、包封率高,并显示了较好的抗肿瘤活性。
[Abstract]:Objective to prepare a novel 17 propene amino-17 demethoxygeldanamycin (poly-butylcyanoacrylate nanoparticlesi 17-AAG-PBCA-NPsN) nanoparticles of 17 propene amino-17 demethoxygeldanamycin (17 AAG-PBCA-NPs). Methods 17-AAG-PBCA-NPs were prepared by interfacial polymerization, the optimal formulation was screened by orthogonal experiment, the 17-AAG-PBCA-NPs was characterized and identified by nano-particle size analyzer, transmission electron microscope and scanning electron microscope, and the drug release in vitro was determined by dynamic dialysis method. The inhibitory effects of 17-AAG-PBCA-NPs on the proliferation of five human tumor cell lines were investigated by using tetrazolium bromidehl (MTT) with tetrazolium 5-dimethylthiazol-2-methylthiazol-2-diphenyltetrazolium (17-AAG-PBCA-NPs), and the antitumor activity of 17-AAG-PBCA-NPs was studied in S180 mice. Results the entrapment efficiency of 17-AAG-PBCA-NPs prepared by interfacial polymerization was more than 90, the potential of Zata was 180.5 卤12.0nmmV, the surface morphology was uniform and 17-AAGPBCA-NPs inhibited the proliferation of tumor cell line in a time-dependent manner. The results of animal experiments showed that the antitumor activity of 17-AAG-PBCA-NPs was stronger than that of 17-AAG, and the toxicity was lower than that of 17-AAG. Conclusion 17-AAG-PBCA-NPs can be prepared by interfacial polymerization. The preparation method is simple, reproducible, encapsulation efficiency is high, and has good antitumor activity.
【作者单位】： 首都医科大学化学生物学与药学院药剂学系;首都医科大学化学生物学与药学院药物化学系;
【基金】：“十二五”重大新药创制科技重大专项(2011ZX09302-007-01)~~
【分类号】：R943;R96
【参考文献】
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【共引文献】
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，本文编号：1869202
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