PEG修饰小分子抗肿瘤药的研究进展

发布时间：2018-05-18 05:08

  本文选题：小分子抗肿瘤药 + 聚乙二醇化　； 参考：《中国医药工业杂志》2015年09期

【摘要】：大多数小分子抗肿瘤药水溶性差、体内半衰期短、生物利用度低,经聚乙二醇(PEG)修饰后能显著改善药物的水溶性、延长体内半衰期,并通过增强的渗透和滞留效应提高对肿瘤组织的被动靶向作用。本文简要介绍了PEG通过不同的连接臂与小分子药物连接的途径。通过查阅近年来国内外相关文献,综述了喜树碱及其衍生物、多柔比星、紫杉醇其衍生物、巯嘌呤、顺铂、吉西他滨和藤黄酸等小分子抗肿瘤药采用PEG修饰的研究现状。
[Abstract]:Most small molecular antitumor drugs have poor water solubility, short half-life in vivo and low bioavailability. Modified with polyethylene glycol (PEG) can significantly improve the water solubility of the drug and prolong the half-life in vivo. The passive targeting effect on tumor tissue was enhanced by enhanced osmotic and retention effects. In this paper, we briefly introduce the way that PEG is connected with small molecule drugs through different connecting arms. In this paper, the research status of camptothecin and its derivatives, doxorubicin, paclitaxel derivatives, captopurine, cisplatin, gemcitabine and luteinic acid modified by PEG were reviewed.
【作者单位】： 中国药科大学药学院;上海脂肪乳剂工程技术研究中心;上海市生物医药科技产业促进中心;
【基金】：卫生部重大专项:载药脂肪乳剂关键技术研究(2013ZX09301302-2)
【分类号】：R979.1

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：1904527