新型L-脯氨酸类化合物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究

发布时间：2018-05-19 17:36

  本文选题：L-脯氨酸类化合物 + 乙酰胆碱酯酶　； 参考：《药学学报》2015年06期

【摘要】：本文设计、合成了14个新型L-脯氨酸类化合物,并考察了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。以α-溴代苯乙酮为原料,经过4步反应,合成了新型L-脯氨酸类化合物;并采用Ellman分光光度法测试了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。测试结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8b的抑制活性最好,其IC50达到了5.45μmol·L-1,优于对照药利斯的明。L-脯氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,值得进一步研究。
[Abstract]:Fourteen novel L-proline compounds were designed and synthesized, and their inhibitory activity against acetylcholinesterase in vitro was investigated. The novel L-proline compounds were synthesized from 伪 -bromoacetophenone and their inhibitory activities on acetylcholinesterase in vitro were determined by Ellman spectrophotometry. The results showed that the target compounds had certain inhibitory activity of acetylcholinesterase, and 8b had the best inhibitory activity. The IC50 reached 5.45 渭 mol L ~ (-1), which was better than that of the control drug, L- proline, in inhibiting acetylcholinesterase, which is worthy of further study.
【作者单位】： 河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室;
【基金】：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057) 国家自然科学基金资助项目(21175031) 河北省教育厅科研计划资助项目(2011159) 河北省科技厅重点基础研究专项资助项目(11966411D) 河北大学基金资助项目(2014-06,2014-07)
【分类号】：R914.5;R96

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本文编号：1911027