奥硝唑缓释膜的处方筛

发布时间：2018-05-21 05:25

  本文选题：奥硝唑 + 羧甲基壳聚糖　； 参考：《青岛大学》2014年硕士论文

【摘要】：目的筛选并确定奥硝唑缓释膜的处方。建立膜剂的质量控制方法,并研究其抗菌作用。方法采用L9(34)正交实验方法对奥硝唑缓释膜研制过程中主药和辅料的比例进行筛选,通过药膜的外观评价及药物释放率来确定最优处方。应用《中国药典》2010年版二部附录ⅣA“紫外分光光度法”测定膜剂中奥硝唑的药物含量；依据《中国药典》2010年版二部附录Ⅺ E“含量均匀度检查法”来测定药膜中奥硝唑的含量均匀度；参照《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”测定药膜中奥硝唑的体外释放率；依《中国药典》2010年版二部附录Ⅺ J“微生物限度检查法”测定药膜中细菌数、霉菌数、酵母菌数及控制菌等；将制备的药膜剪成6mm×6mm大小,分别置于含0.5%溶菌酶及不含0.5%溶菌酶的37℃恒温生理盐水中,定期取样后水洗,烘干至重量无明显变化时称量,计算药膜的体外降解率；取SPF级昆明雄性小鼠16只随机分成4组,将药膜剪成4mm×4mm方块,紫外线消毒后植入小鼠股部肌肉内,用手术线缝合后于第14,28,42,56天4个时间点随机处死1组小鼠,取出膜后计算其体内降解百分率；应用固体培养基体外抑菌法观察药膜对中间普氏菌和核梭杆菌的抗菌作用。应用SPSS11.0统计分析软件进行统计学处理。结果通过L9(34)正交实验设计确定最佳处方,处方组成：奥硝唑0.5g,壳聚糖1.6g,羧甲基壳聚糖1.6g,甘油2.5m1,加水倍数为20倍。奥硝唑在319nm处有最大吸收度,线性回归方程为A=0.023C-0.0007,r=0.9999,表明奥硝唑对照品溶液在6～20ug/ml浓度范围内有良好的线性关系；膜剂中奥硝唑的平均含量为100.04%(测定量与标示量的比值),RSD=0.98%；“含量均匀度检查法”中A+1.80S=7.59,表明该药膜中奥硝唑含量均匀符合药典规定；“转篮法”中测定奥硝唑缓释膜在蒸馏水中10分钟,30分钟,1小时,2小时,4小时,6小时,8小时,10小时的奥硝唑的累积释放百分率分别为13.9%,39.0%,59.3%,66.5%,69.5%,73.3%,77.1%,80.2%；奥硝唑缓释膜在生理盐水中7d可降解70.42%,在含有0.5%溶菌酶的生理盐水中7d可降解83.21%；体内降解实验中：药膜在第2,4,6,8周时降解率分别为30.21%,62.45%,82.68%,98.80%。奥硝唑缓释膜对中间普氏菌的抑菌环直径为23±0.84mm,对核梭杆菌的抑菌环直径为26±0.71mm,均明显大于空白药膜(不含奥硝唑)对中间普氏菌的抑菌环直径为14±0.71mm及对核梭杆菌的抑菌环直径为17±0.45mm。结论按L9(34)正交实验设计所优选的最佳处方制备的奥硝唑缓释膜其外观及药物累积释放率均符合要求；其制备工艺简单,质量控制方法准确、可靠,稳定性好；对中间普氏菌和核梭杆菌具有良好的抗菌作用。
[Abstract]:Objective to select and determine the formulation of ornidazole sustained-release membrane. To establish the quality control method of film agent and to study its antibacterial effect. Methods the proportion of main drug and excipient in the preparation of Ornidazole sustained-release membrane was screened by L9 / 34) orthogonal experiment. The optimum prescription was determined by the appearance evaluation and drug release rate of the film. The content of ornidazole in the membrane was determined by "Ultraviolet Spectrophotometry" in Appendix 鈪，

本文编号：1917916