喹诺酮类药物的抗菌活性与细菌耐药性研究进展

发布时间：2018-05-24 20:56

  本文选题：喹诺酮类药物 + 作用机制　； 参考：《中国畜牧兽医》2017年09期

【摘要】：喹诺酮类药物(quinolones,QLs)是一类化学合成的抗菌药物,曾在世界范围内广泛应用于临床细菌病的治疗。其作用靶点为细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶,形成药—酶-DNA三元复合体,阻止蛋白质合成,从而达到抑菌效果。目前,通过对许多三元复合体的晶体结构解析,以及非催化镁离子模型的建立,进一步合理地解释了喹诺酮类药物活性受到影响的现象。临床常见致病菌对喹诺酮类药物产生耐药现象的机理研究较多,主要是基因突变、膜对药物的通透性改变及质粒介导的喹诺酮耐药性(PMQR)3个方面。文章主要对喹诺酮类药物的作用机制和细菌耐药机理进行综述,以期为后期喹诺酮类药物结构优化提供更多的信息支持。
[Abstract]:Quinolones are a class of chemically synthesized antimicrobial agents, which have been widely used in the treatment of clinical bacterial diseases worldwide. Its target sites are bacterial DNA helicase and topoisomerase to form drug-enzyme-DNA ternary complex to block protein synthesis and thus achieve bacteriostatic effect. At present, through the crystal structure analysis of many ternary complexes and the establishment of non-catalytic magnesium ion model, the phenomenon that the activity of quinolones is affected is further explained reasonably. The mechanism of resistance of common clinical pathogens to quinolones was studied in three aspects: gene mutation, membrane permeability change and plasmide-mediated resistance to quinolones (PMQR). In this paper, the mechanism of action and bacterial resistance of quinolones were reviewed in order to provide more information support for the structural optimization of quinolones.
【作者单位】： 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所农业部兽药创制重点实验室;
【基金】：“十二五”国家科技支撑计划项目(2015BAD1101) 国家现代农业产业技术体系专项(CAR-38)
【分类号】：R978

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本文编号：1930516