4-氨基水杨酸麦芽糖苷盲结肠定位给药系统的体外评价

发布时间：2018-05-29 02:13

  本文选题：-氨基水杨酸麦芽糖苷 + 盲结肠定位给药系统　； 参考：《中国药房》2015年25期

【摘要】：目的:研究4-氨基水杨酸(4-ASA)麦芽糖苷(Mal)的体外盲结肠定位释药特征。方法:采用高效液相色谱法,以4-ASA的累积释放率为指标,分别考察4-ASA-Mal(相当于250μg/ml的4-ASA)在不同p H(1.2、6.8、7.4)缓冲液、正常大鼠和溃疡性结肠炎模型大鼠不同部位(胃、小肠、盲肠、结肠)内容物液中的释药行为。结果:4-ASA-Mal在不同p H缓冲液中几乎不释放;在正常和模型大鼠胃和小肠的内容物液中12 h的累积释放率均小于8%;在正常大鼠盲肠和结肠内容物液中12 h的累积释放率分别为55%和81%;在溃疡性结肠炎模型大鼠盲肠和结肠内容物液中12 h的累积释放率分别为55%和74%。结论:4-ASA-Mal可在体外盲结肠内容物液中定位大量释放4-ASA,具有盲结肠靶向性。
[Abstract]:Aim: to study the drug release characteristics of 4-aminosalicylic acid 4-ASA-maltose glycoside (Mala) in vitro blind colonic localization. Methods: high performance liquid chromatography (HPLC) was used to determine the cumulative release rate of 4-ASA in the buffer solution of 4-ASA-Mal250 渭 g/ml, normal rats and ulcerative colitis model rats (stomach, small intestine, cecum). The release of drugs in the solution of the contents of the colon. Results: in different pH buffer solution, no release was found in the solution of: 4-ASA-Mal; The cumulative release rates of 12 h in the contents of stomach and small intestine of normal and model rats were less than 8, those in caecum and colon in normal rats were 55% and 81, respectively, and those in rats with ulcerative colitis were 55% and 81 respectively. The cumulative release rates of caecum and colon in 12 h solution were 55% and 74%, respectively. Conclusion: in vitro, W4-ASA-Mal can release a large amount of 4-ASAs in the solution of blind colon content in vitro, and it has a blind colonic targeting property.
【作者单位】： 山西医科大学药学院药化教研室;山西职工医学院病生教研室;
【基金】：山西省回国留学人员科研资助项目(No.2014-087)
【分类号】：R965

【参考文献】

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【共引文献】

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5 郭t

本文编号：1949103