吡非尼酮在中国健康受试者单剂量及多剂量的药动学研究

发布时间：2018-05-31 01:22

本文选题：吡非尼酮 + 高效液相色谱-质谱联用　；参考：《中国药学杂志》2015年13期

【摘要】：目的研究吡非尼酮在中国健康受试者单剂量及多剂量的药动学特征。方法 12名健康受试者随机分成低、中、高3个剂量组(200、400、600 mg)进行单次口服给药,其中400 mg组为多次给药组,连续给药5 d,每天3次,采集第3、4、5天早晨服药前和第5日服药后12 h内血样;采用高效液相色谱-质谱联用测定法测定血浆中吡非尼酮的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数。结果单次口服200、400、600 mg吡非尼酮的主要药动学参数ρmax分别为(5.00±1.42)、(9.43±2.74)、(14.14±3.36)mg·L-1,tmax分别为(0.57±0.33)、(0.60±0.30)、(0.60±0.38)h,t1/2分别为(2.16±0.77)、(2.15±0.75)、(2.01±0.76)h,AUC(0-∞)分别为(13.87±7.79)、(29.26±12.02)、(45.85±20.25)mg·h·L-1,AUC0-12分别为(13.27±7.08)、(27.92±10.56)、(43.98±18.14)mg·h·L-1。多次给药400 mg后的药动学参数ρmax为(9.46±2.77)mg·L-1,ρmin为(1.14±1.11)mg·L-1,tmax为(0.52±0.34)h,t1/2为(1.93±0.63)h,AUC0-∞为(26.74±13.49)mg·h·L-1,AUC0-12为(25.79±12.34)mg·h·L-1,AUCss为(23.53±10.59)mg·h·L-1。结论吡非尼酮在200~600 mg内ρmax与AUC与剂量线性关系良好,药动学参数与文献值较为一致。
[Abstract]:Objective to study the pharmacokinetic characteristics of pifopenone in Chinese healthy subjects. Methods 12 healthy subjects were randomly divided into low, middle and high 3 dose groups (200400600 mg) for a single oral administration, of which 400 mg group was a multiple dose group, continuous administration of 5 d, 3 times a day, before taking 3,4,5 morning before and fifth days. The blood samples were measured in 12 h after the drug. The concentration of pifimenone in plasma was measured by high performance liquid chromatography mass spectrometry. The DAS program was used to process the experimental data and the pharmacokinetic parameters were calculated. The main pharmacokinetic parameters of the single oral administration of 200400600 mg pifafenone were (5 + 1.42), (9.43 + 2.74), (14.14 + 3.36) mg. L-1, respectively. Tmax (0.57 + 0.33), (0.60 + 0.30), (0.60 + 0.38) h, t1/2 (2.16 + 0.77), (2.15 + 0.75), (2.01 + 0.76) h, AUC (0-), respectively, Mg. H. L-1, AUC0-12, Mg, H. .46 + 2.77) mg. L-1, P min is (1.14 + 1.11) mg. L-1, Tmax is (0.52 + 0.34) h, t1/2 is (1.93 + 0.63) h, AUC0- infinity is (26.74 + 13.49) mg. Agreement.
【作者单位】：广州医科大学附属脑科医院国家药物临床试验机构;江门市新会区人民医院药剂科;珠海亿邦制药股份有限公司;
【基金】：广东省重大科技专项资助项目(2011A080300003) 广州市脑科医院广州市医学重点学科建设项目子项目资助项目(GBH2014-ZD07)
【分类号】：R969.1

【参考文献】