盐酸洛美利嗪的合成工艺改进

发布时间：2018-06-01 10:26

  本文选题：盐酸洛美利嗪 + 环保氯代　； 参考：《中国医药工业杂志》2015年02期

【摘要】：双(4-氟苯基)甲基酮(2)经还原,与氯化钠-浓硫酸氯代,再与哌嗪反应得1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),5在三氟乙酸为催化剂,三乙酰氧基硼氢化钠为还原剂的条件下和2,3,4-三甲氧基苯甲醛进行还原胺化得到洛美利嗪,然后成盐得盐酸洛美利嗪,总收率54%(以2计)。改进后的工艺更加绿色环保。
[Abstract]:Bis 4fluorophenyl) methyl ketone was reduced with sodium chloride and chlorinated concentrated sulphate and then reacted with piperazine to give 1- [bis (4-fluorophenyl) methyl] piperazine 5 as catalyst in trifluoroacetic acid. Under the condition that sodium triacetylborohydride was used as reducing agent, lomeprazine was obtained by reducing amination with 2o 3N 4- trimethoxybenzaldehyde, and then it was salted to obtain lomeprazine hydrochloride in the total yield of 54%. The improved process is more environmentally friendly.
【作者单位】： 四川抗菌素工业研究所;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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本文编号：1963856