液态复合物载药法制备10-羟基喜树碱白蛋白纳米粒及其初步体内外评价

发布时间：2018-06-08 02:53

  本文选题：-羟基喜树碱 + 人血白蛋白纳米粒　； 参考：《国际药学研究杂志》2015年03期

【摘要】：目的采用液态药物复合物载药法制备10-羟基喜树碱人血白蛋白纳米颗粒(HCPT-HSA-NP),并对其进行体内外评价。方法以低相对分子质量聚乙二醇和10-羟基喜树碱液态药物复合物(l-PEG-HCPT)为基础制备纳米颗粒。对其理化性质进行表征,包括测定纳米粒的包封率、溶液物理稳定性、体外释放以及形态学考察和X线粉末衍射等,并初步考察注射液和该制剂(8 mg/kg)在肿瘤动物模型中的药效学情况。结果制备的载药纳米粒理化参数符合纳米药物基本要求。包封率99%,溶液稳定性良好;体外释放时间可达100 h。HCPT-HSA-NP组抑瘤率显著高于HCPT注射液组(P0.01)。结论 l-PEG-HCPT液态药物载药法可用于HCPT-HSA-NP的制备。
[Abstract]:Objective to prepare 10 hydroxycamptothecin human albumin nanoparticles (HCPT-HSA-NPN) by liquid drug complex method and evaluate them in vitro and in vivo. Methods low molecular weight polyethylene glycol (LMWG) and 10-hydroxycamptothecin (10-hydroxycamptothecin) were used to prepare nanoparticles. The physicochemical properties of the nanoparticles were characterized, including the entrapment efficiency, solution physical stability, in vitro release, morphological investigation and X-ray powder diffraction, etc. The pharmacodynamics of injection and its 8 mg / kg in tumor animal model was investigated. Results the physicochemical parameters of drug loaded nanoparticles met the basic requirements of nano-drug. The in vitro release time of HCPT-HSA-NP group was significantly higher than that of HCPT injection group (100 h 路HCPT-HSA-NP group), and the inhibition rate of HCPT-HSA-NP group was significantly higher than that of HCPT injection group. Conclusion l-PEG-HCPT liquid drug loading method can be used in the preparation of HCPT-HSA- NP.
【作者单位】： 军事医学科学院毒物药物研究所;
【基金】：国家科技重大专项综合性新药研究开发大平台资助项目(2012ZX09301003-001-009)
【分类号】：R943

【共引文献】

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本文编号：1994098