PhIO介导氧化合成2-三氟乙氧基-2H-氮杂丙烯啶化合物新方法

发布时间：2018-06-11 22:01

  本文选题：2H-氮杂丙烯啶 + 亚碘酰苯　； 参考：《天津大学》2014年硕士论文

【摘要】：氮杂丙烯啶类化合物是有机界中一类重要的化合物，同时，也是自然界中存在的最小的一类含氮的不饱和三元环状化合物。这类化合物存在于许多具有生物活性的天然产物中，更是许多有机合成中的重要的中间体。大部分的氮杂丙烯啶类的化合物是从金色链球菌中提取分离出来的。此外，含氟的化合物表现出越来越多的生物活性，已成为药物合成中一类重要的官能团。近些年来，对于具有生物活性的氮杂丙烯啶类化合物的合成，以及化合物氟化的研究也得到了化学家们越来越多的关注。本课题为合成2H-氮杂丙烯啶类化合物以及含氟化合物提供了一种新方法。 近些年来，高价碘试剂以其独特氧化性而广泛的应用在构建C C键,C O键以及C N键方面，发展了新的构建杂环化合物的方法。本论文主要对由α-非取代的烯胺构建氮杂丙烯啶类化合物的合成方法进行研究，，主要包括以下几个方面： 1.基于对文献的调研以及对本课题组中前人研究工作的总结，我们提出了一种通过亚碘酰苯、三氟乙醇和α-非取代的烯胺反应制备氮杂丙烯啶类化合物的新方法。 2.在最优条件下，合成了一系列的2-三氟乙氧基-2H-氮杂丙烯啶类化合物，考察了底物上带有的不同取代基对反应的影响。 3.我们将溶剂三氟乙醇换成其他的普通的醇如甲醇，叔丁醇，继续探索本方法的应用范围。 4.此外，我们还初步探索了该类化合物的应用问题，基于本课题组去年发表的一篇文章，我们将三元环的2H-三氟乙氧基-氮杂丙烯啶类化合物进一步高效的制备成五元环的异恶唑类的化合物。 5.基于对文献的总结以及对重要的反应中间体的捕获，我们提出了最可能的反应机理。
[Abstract]:In recent years , the synthesis of azaspidin compounds with biological activity has become an important functional group in many organic synthesis . In recent years , the research on synthesis of aziridinyl compounds with biological activity has become an important functional group in the synthesis of drugs .

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本文编号：2006848