氚标记盐酸川丁特罗的合成和大鼠口服后排泄动力学（英文）

发布时间：2018-06-14 00:05

  本文选题：氚标记 + 川丁特罗　； 参考：《中国药理学与毒理学杂志》2015年05期

【摘要】：目的探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗([3H]SPFF)后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征。方法采用化学法合成[3H]SPFF,并进行放化纯度鉴定。粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq·kg-1(1 mg·kg-1)给药后168 h内经尿和粪累积放射性排出率。胆汁排泄实验观察胆汁引流模型大鼠给药后,72 h内胆汁累积放射性排出率。HPLC-放射性检测法鉴定单只大鼠尿和胆汁中放射性成分组成。结果化学法合成获得5 m L[3H]SPFF甲醇溶液(比活度403 GBq·g-1),化学纯度96%,放化纯97%。粪尿排泄实验的结果表明,经口给药后,SD大鼠体内放射性物质经泌尿系统排出较快,168 h经尿粪累积排出率达84.74%,其中尿回收56.63%,粪回收28.10%。胆汁排泄实验显示,给药后3 d,经胆汁放射性累积排出率为29.3%。放射性组成分析结果显示,单只SD大鼠给药后72 h尿液中累积总放射性排出量占给药量的48.61%,其中原型占4.71%,产物占42.62%。72 h胆汁中累积总放射性排出量占给药量的28.14%,其中原型占9.51%,产物占18.63%。结论大鼠经口盐酸川丁特罗后吸收完全,主要经尿液以代谢物形式排泄。
[Abstract]:......
【作者单位】： 军事医学科学院毒物药物研究所;
【基金】：The project supported by National Science and Technology Major Project(2014ZX09507-009-021);National Science and Technology Major Project(2012ZX09301003-001-007)~~
【分类号】：R914;R965

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 吴元芳,唐国忠,严季雄,胡汉和;氚标记“7505”的制备[J];核技术;1980年05期

2 仪明光;王良效;藏其中;;人体腹腔术后防粘剂Y_(78-6)的氚标记[J];中国原子能科学研究院年报;1984年00期

3 ;蟾立苏的氚标记及其在小鼠体内分布与排出的研究[J];北京师范大学学报(自然科学版);1977年01期

4 唐国忠,梁彦洪,殷林祥;氚标记保幼激素类似物—1-[α-~3H_2-对乙基苯氧基]-7-乙氧基-3,7-二甲基-2-辛烯的合成[J];核技术;1980年04期

5 于晶洁,徐小莲,刘忠敏,仪明光;氚标记黄腐酸的制备及其吸收、分布和排泄的研究[J];生理科学;1983年01期

6 李志敏,董成;氚标记四环素的制备与应用[J];核技术;1986年04期

7 沈德存,计林贞,廖莎;酶促磷酸化法合成氚标记核苷三磷酸[J];中国核科技报告;1987年S1期

8 仪明光,姜延玲,刘忠敏,丁绍峰,王吉欣,陈泉光;氚标记血叶啉衍生物的研究[J];核技术;1988年01期

9 钟高仁,龚佳玲;氚标记芥子酸乙二胺盐的制备[J];核技术;1988年01期

10 李德有,陈兰福,吴乾虎,龚雄麒;微波法氚标记化合物的研究[J];核技术;1988年01期

相关会议论文 前5条

1 杨敏;徐宇平;潘栋辉;王颂佩;李晓敏;唐婕;徐希杰;曹国宪;罗世能;;氚标记23-羟基白桦酸的制备及动物体内评价[A];第三届全国核素显像暨核素治疗学术交流会论文汇编[C];2006年

2 董墨;包广粮;刘卫;;氚标记长效核黄素的制备[A];第三届全国核技术与应用学术研讨会会议资料文集[C];2012年

3 董墨;包广粮;;氚标记胆固醇及其氧化衍生物的制备[A];第二届全国核技术及应用研究学术研讨会大会论文摘要集[C];2009年

4 颜贤忠;李德有;;氚标记化合物的~3H NMR研究[A];第七届全国波谱学学术会议论文摘要集[C];1992年

5 李振华;郑宗琪;;氚标记落新妇苷的制备[A];中国原子能科学研究院年报 2009[C];2010年

相关硕士学位论文 前1条

1 董薇;氚标记吲哚美辛在荷瘤鼠血液及瘤体内药代动力学研究[D];中国医科大学;2006年

，

本文编号：2016101