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一种新型的DOT1L抑制剂EPZ-5676的作用机制及其研究进展

发布时间:2018-06-18 02:49

  本文选题:急性白血病 + EPZ- ; 参考:《中国实验血液学杂志》2016年06期


【摘要】:MLL基因重排阳性的急性白血病(MLL-r AL)恶性程度高,预后差。最新研究发现,MLL基因重排促进白血病发生发展的作用与DOT1L(DOT1-like)的蛋白有关。一种新型小分子抑制剂EPZ-5676具有抑制DOT1L的作用。细胞实验研究发现,EPZ-5676具有抑制增殖、促凋亡以及促分化的作用。EPZ-5676与多种抗白血病药物具有联合作用关系。荷瘤鼠实验也证实了该药可以抑制肿瘤生长。该药正在进行Ⅰ期临床试验,目前取得的结果提示该药非常有前景。本文综述了EPZ-5676的相关研究进展。
[Abstract]:MLL gene rearrangement positive acute leukemia ( MLL - r AL ) has a high degree of malignancy and poor prognosis . Recent studies have found that the role of MLL gene rearrangement in promoting the development of leukemia is related to the protein of DOT1L ( DOT1 - like ) . A novel small molecule inhibitor EPZ - 5676 has the effect of inhibiting proliferation , promoting apoptosis and promoting differentiation . EPZ - 5676 has a synergistic relationship with various anti - leukemia drugs .
【作者单位】: 北京大学第三医院血液科;
【分类号】:R979.1

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