放射性同位素示踪法研究2-氟-6-三氟甲基吡啶在大鼠体内的吸收、分布和排泄

发布时间：2018-06-25 18:27

  本文选题：-氟--三氟甲基吡啶 + 放射性同位素　； 参考：《中国药理学与毒理学杂志》2017年06期

【摘要】：目的研究2-氟-6-三氟甲基吡啶(JJBD)在大鼠体内的吸收、分布和排泄。方法采用放射性同位素14C标记JJBD,单次ig给予SD大鼠[14C]JJBD 10和100 mg·kg-1(放射性剂量均为3.7 GBq·kg-1),用液体闪烁计数分析仪(LSC)测定大鼠血浆、组织、胆汁、粪便、尿液和笼具清洗液等样品的总放射性,用Win Nonlin软件按非房室模型计算毒代动力学参数。结果 SD大鼠单次ig给予JJBD 10和100 mg·kg-1的曲线下面积(AUC(0-t))分别为22 548±1579和(203 395±27 586)h·μg Eq.·L~(-1);半衰期(t1/2)分别为15.8±1.0和(14.1±0.9)h;达峰时间(Tmax)分别为4.0±3.0和(6.0±5.0)h;峰值浓度(Cmax)分别为1450±355和(7776±1703)μg·Eq.·L~(-1)。JJBD主要分布于脂肪、肝、肾和胃肠道中,大部分组织在染毒后4 h JJBD达到峰浓度,在肌肉、胸腺、全脑、性腺和脾中未见JJBD分布。染毒后0~168 h,JJBD主要从尿液排出,占染毒量的43.1%;部分从粪便排泄,占染毒量的29.7%;笼具冲洗液占染毒量的9.97%。0~72 h大鼠胆汁的总排泄量占染毒量的28.1%。结论单次ig给予SD大鼠JJBD后,JJBD能够快速吸收入血,缓慢消除,不存在蓄积风险;JJBD在大鼠体内分布较广泛,但在脑中未检出,无法通过血脑屏障;大部分JJBD可经粪尿排泄。
[Abstract]:The total radioactivity of JJBD was measured by radioisotopic 14C labeled JJBD and single ig administration of JJBD 10 and 100 mg 路 kg - 1 in rats . The peak concentration ( Cmax ) of JJBD was 43.1 % and ( 14.1 卤 0.9 ) h , respectively .
【作者单位】： 沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部;
【基金】：国家科技重大专项(2013ZX09302304)~~
【分类号】：R99

【参考文献】

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【共引文献】

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