伊马替尼类似物的设计合成及体外抗增殖活性研究

发布时间：2018-06-28 05:42

  本文选题：伊马替尼类似物 + 间苯二胺二丙烯酰胺衍生物　； 参考：《中国药物化学杂志》2016年04期

【摘要】：目的应用插烯规则设计间苯二胺二丙烯酰胺类化合物并进行体外抗肿瘤活性评价。方法以邻甲苯胺和3-吡啶甲醛为原料,经硝化、Knoevenagel-Doebner缩合、氯代、酰化、还原等反应得到中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺。该中间体再与取代的肉桂酰氯反应合成目标化合物。结果与结论共合成了16个目标化合物,经质谱、核磁共振氢谱测定确证结构;体外抗肿瘤活性评价结果显示,其中4个化合物(17a、17b、17c、17d)对肿瘤细胞的增殖抑制作用和伊马替尼相当。
[Abstract]:Objective to design m-phenylenediamine diacrylamide compounds and evaluate their anti-tumor activity in vitro. Methods N- (2-methyl-5-aminophenyl) -3- (pyridine-3-yl) acrylamide was synthesized from o-toluidine and 3-pyridine formaldehyde by Knoevenagel-Doebner condensation, chlorination, acylation and reduction. The intermediate reacts with substituted cinnamyl chloride to synthesize the target compound. Results and conclusion A total of 16 target compounds were synthesized and confirmed by mass spectrometry and nuclear magnetic resonance (NMR), and the results of in vitro antitumor activity evaluation showed that four of them (17a, 17b, 17cU, 17d) had the same inhibitory effect on the proliferation of tumor cells as imatinib.
【作者单位】： 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室;沈阳药科大学生命科学与生物制药学院;
【基金】：辽宁省科学技术厅资助项目(2015020565)
【分类号】：R914.5;R91

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本文编号：2076958