载艾塞那肽介孔二氧化硅纳米粒的研制及其药动学

发布时间：2018-06-29 06:43

  本文选题：艾塞那肽 + 介孔二氧化硅纳米粒　； 参考：《中国医药工业杂志》2015年04期

【摘要】：制备了孔径(6.0±0.2)nm、孔容(0.94±0.03)cm3/g、比表面积(701.4±0.70)m2/g的SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒,平均粒径为(920±120)nm,以其为载体负载艾塞那肽。所得SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒因具有较大比表面积和比孔容,可提高载药量至(15.2±2.0)%。体外释放试验表明,该纳米粒在p H 7.4磷酸盐缓冲液中d1释出近35%,d14时缓慢释出40%。将艾塞那肽的水溶液和SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒分别皮下注射给予SD大鼠。结果两组的t1/2为0.60和14.53 h,AUC0→t为1.71和8.60 ng·ml~(-1)·h,MRT为1.14和21.30 h,可见该载体可显著增加药物的半衰期和MRT,有望成为艾塞那肽皮下注射给药的理想载体。
[Abstract]:SBA-15 mesoporous silica nanoparticles with pore size (6.0 卤0.2) nm, pore volume (0.94 卤0.03) cm 3 / g and specific surface area (701.4 卤0.70) m2 / g were prepared. The average size of SBA-15 mesoporous silica nanoparticles was (920 卤120) nm. The SBA-15 mesoporous silica nanoparticles can increase the drug loading to (15.2 卤2.0) because of their large specific surface area and specific pore volume. The in vitro release test showed that the nanoparticles released in pH 7.4 phosphate buffer solution for D 1 released nearly 35 g / d 14 and slowly released 40 g / d at the time of 14 days. The aqueous solution of Isenapeptide and SBA-15 mesoporous silica nanoparticles were injected subcutaneously into SD rats. Results the t 1 / 2 values of the two groups were 0.60 and 14.53 h AUC _ 0 t = 1.71 and 8.60 ng / ml ~ (-1) h ~ (-1) MRT = 1.14 and 21.30 h respectively. The results showed that the carrier could significantly increase the half-life and MRT of the drug, and could be an ideal carrier for the subcutaneous injection of Isenapeptide.
【作者单位】： 浙江中医药大学药学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81274089;81473361) 浙江省自然科学基金资助项目(LZ13H280001) 浙江省大学生科技创新活动计划(2014R410002)
【分类号】：R943;R96

【参考文献】

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