孕烷X受体在药物代谢、肿瘤多药耐药性形成中的作用及机制

发布时间：2018-07-04 17:56

  本文选题：孕烷X受体 + 药物代谢　； 参考：《山东医药》2015年39期

【摘要】：孕烷X受体(PXR)是核受体(NR)超家族重要成员之一,在药物的氧化、代谢和排泄及肿瘤多药耐药性的形成中起重要作用。PXR能够调控多种药物代谢酶和药物转运体的表达,进而参与药物代谢及肿瘤多药耐药性的形成。主要的调控靶点包括CYP3A4、尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)、谷光苷肽S-转移酶(GSTs)、P-糖蛋白(P-gp)及其编码基因MDR1、多药耐药相关蛋白1(MRP1)、MRP2、MRP3、乳腺耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运体1(OCT1)等。同时,PXR也是逆转肿瘤多药耐药性的靶点,为干预肿瘤多药耐药性提供了新的思路。
[Abstract]:Pregnancy X receptor (PXR) is an important member of the nuclear receptor (NR) superfamily. It plays an important role in the oxidation, metabolism and excretion of drugs and the formation of multidrug resistance in tumor. PXR can regulate the expression of many drug metabolizing enzymes and drug transporters. And then participate in the formation of drug metabolism and multidrug resistance of tumor. The main regulatory targets include CYP3A4, UGTs, GSTs, P-gp and MDR1, MRP1 MRP2MRP3, BCRP and OCT1, etc. At the same time, PXR is also a target to reverse multidrug resistance of tumor, which provides a new idea for intervention of multidrug resistance in tumor.
【作者单位】： 河南省人民医院;
【分类号】：R96

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：2096884