盐酸阿佐昔芬的合成

发布时间：2018-07-05 04:08

  本文选题：盐酸阿佐昔芬 + 选择性雌激素受体调节剂　； 参考：《中国医药工业杂志》2015年05期

【摘要】：6-苄氧基苯并[b]噻吩经氧化、溴代得2,3-二溴-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[b]噻吩,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚发生取代反应,然后在四(三苯膦)钯催化下与4-甲氧基苯硼酸经Suzuki偶联反应制得2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[b]噻吩,经氢化还原、脱苄基、成盐反应得盐酸阿佐昔芬,总收率为50%。
[Abstract]:The oxidation of 6-benzyloxy benzo [b] thiophene to give 2o 3-dibromo-6-benzyloxy benzo [b] thiophene by bromination with 4- [2- (1-piperidinyl) ethoxy] phenol, 2- (4- (4-methoxyphenyl) -3- [4- [2- (1-piperidinyl) ethoxy] phenoxy] -6-benzyloxybenzo [b] thiophene was synthesized by the coupling reaction of tetra- (triphenylphosphine) palladium with 4-methoxyphenylboric acid through Suzuki reaction. Azoxifen hydrochloride was obtained by salt forming reaction, and the overall yield was 50%.
【作者单位】： 安徽中医药大学药学院;安徽省中医药科学院药物化学研究所;
【基金】：教育部科学技术研究重点项目(211078) 安徽省自然科学基金项目(10040606Q41)
【分类号】：R914.5

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