VEGFR-2抑制剂研究进展

发布时间：2018-07-13 09:48

【摘要】：血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)属于蛋白酪氨酸激酶受体超家族,对肿瘤转移和肿瘤血管生成具有重要调控作用。目前已有多个VEGFR-2抑制剂作为抗肿瘤药物上市,还有一系列抑制剂正在进行临床或临床前研究。根据多靶点药理学原则,作用于多个激酶且抑制不同细胞通路的非选择性药物治疗癌症比特异性抑制一个激酶的选择性药物更有效,但多靶点治疗并不意味放弃选择性,而是选择性作用于与癌症相关的激酶,这也是开发抗癌小分子药物的巨大挑战。本文主要对近几年公开报道的VEGFR-2抑制剂及其选择性影响因素进行了系统的综述。
[Abstract]:Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2) belongs to the protein tyrosine kinase receptor superfamily and plays an important role in tumor metastasis and angiogenesis. Several VEGFR-2 inhibitors have been listed as antitumor drugs, and a series of inhibitors are being studied clinically or preclinically. According to the principle of multi-target pharmacology, non-selective drugs that act on multiple kinases and inhibit different cellular pathways are more effective in the treatment of cancer than selective drugs that specifically inhibit one kinase, but multi-target therapy does not mean abandoning selectivity. Instead, it selectively acts on cancer-related kinases, a huge challenge in the development of small anti-cancer drugs. In this paper, the publicly reported VEGFR-2 inhibitors and their selective factors are reviewed.
【作者单位】： 中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心中国科学院受体结构与功能重点实验室;
【基金】：上海市扬帆计划资助项目(16YF1414100)
【分类号】：R979.1

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