咪唑类离子液体的经皮促渗活性考察

发布时间：2018-07-13 13:18

【摘要】：以离体小鼠皮肤为屏障、人参皂苷Rg_1为指标,考察了11种咪唑类离子液体对促进三七总皂苷经皮渗透的影响。激光共聚焦显微镜(CLSM)考察结果表明,咪唑类离子液体能促进荧光素钠在小鼠皮肤中的渗透深度和渗透量。继而初步考察了咪唑类离子液体的构效关系。结果表明,离子液体的促渗作用受取代基链长、数目和类型的影响。双取代离子液体比单取代和三取代离子液体促渗作用强;在双取代离子液体结构引入羟基基团可增大促渗作用,而引入羧基基团则减弱促渗作用;双取代促渗剂与常用促渗剂(月桂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮和1,2-丙二醇)的促渗作用相当,甚至更优。
[Abstract]:The effects of 11 imidazole ionic liquids on the transdermal permeation of Panax notoginseng saponins were investigated using isolated skin as barrier and ginsenoside Rg1 as index. The results of laser confocal microscopy (CLSM) showed that imidazole ionic liquids could promote the penetration depth and amount of sodium fluorescein in mouse skin. Then the structure-activity relationship of imidazole ionic liquids was investigated. The results show that the effect of ionic liquids on permeability is affected by the length, number and type of substituent chain. The effect of disubstituted ionic liquids is stronger than that of monosubstituted and trisubstituted ionic liquids, and the effect of enhancing infiltration is enhanced by introducing hydroxyl groups into the structure of disubstituted ionic liquids, but the effect of promoting infiltration is weakened by introducing carboxyl groups. The effect of disubstituted osmotic enhancers was comparable to that of other commonly used osmotropic agents (lauronidone N-methyl-2-pyrrolidone and 1-diol 2-propanediol).
【作者单位】： 昆明理工大学生命科学与技术学院;昆明市道地药材可持续发展利用重点实验室;
【基金】：云南省应用基础研究计划青年项目(2014FD012) 云南省人才培养项目(KKSY201326118)
【分类号】：R965

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本文编号：2119506