苄达赖氨酸温敏型眼用原位凝胶的体外释放性及角膜渗透性考察

发布时间：2018-07-16 16:41

【摘要】：目的研究苄达赖氨酸温敏型眼用原位凝胶体外释放性及离体角膜渗透性。方法考察泊洛沙姆P407及P188用量对处方凝胶温度的影响,并对结果进行二项式拟合筛选出最优处方;以市售滴眼液或溶液剂为对照,采用无膜法、透析袋法、透析膜法考察了该处方的体外释放性;采用Franz扩散池对该处方进行了离体角膜渗透研究。结果该优选处方对角膜刺激性较小,胶凝温度为31.5℃,p H为6.95,渗透压为397 m Osmol·kg?1;相比于对照组,该处方缓释效果明显,未出现突释效应;离体角膜渗透研究结果表明,该优选处方6 h角膜累积渗透率及渗透速率均低于市售处方。结论温敏型原位凝胶缓释效果明显,有望成为治疗白内障药物苄达赖氨酸的新剂型。
[Abstract]:Objective to study the in vitro release and in vitro corneal permeability of the ophthalmic gel in situ gels. The effects of the dosage of poloxamer P407 and P188 on the temperature of the gel were investigated and the optimal prescription was screened by binomial fitting. The method was used to investigate the release of the prescription in vitro; the Franz diffusion pool was used to study the permeability of the cornea in vitro. The results showed that the optimum prescription was less irritating to the cornea, the gelation temperature was 31.5, the P H was 6.95, the osmotic pressure was 397 m Osmol. Kg? 1. Compared with the control group, the slow-release effect was obvious, the release effect was not present; the cornea was in vitro. The results of osmosis study showed that the cumulative permeability and penetration rate of the 6 h cornea were lower than that of the market prescription. Conclusion the thermosensitive in situ gel has obvious sustained release effect, and it is expected to be a new dosage form for the treatment of cataract medicine, benzal Dalai acid.
【作者单位】： 浙江省医学科学院药物研究所;
【基金】：浙江省医学重点学科群项目(XKQ-010-001) 浙江省科技计划项目(2012F10005) 浙江省医科院青年基金(2013Y002) 浙江省医药卫生科技项目(2014KYB068)
【分类号】：R943

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本文编号：2126992