L-抗坏血酸布洛芬酯（L-AI）的表面化学及皮肤渗透研究

发布时间：2018-07-20 13:45

【摘要】：本文主要研究了以布洛芬和L-抗坏血酸为原料合成的化学新单体L-抗坏血酸布洛芬酯(L-AI)的表面化学及其自组装形成的凝聚胶的体外透皮吸收特性,并通过薄层荧光光谱检测法和胶带剥离技术比较了L-AI凝聚胶与布洛芬经L-AP凝聚胶包埋后的皮肤渗透及在猪耳朵皮肤角质层中的分布情况。首先通过全自动表面张力仪测定了20℃下L-AI系列浓度表面张力的最低值为35.57 mN·m-1,远远低于纯水的表面张力(72.75 mN·m-1),可见L-AI是一种新型的表面活性剂。通过多种方法对L-AI的表面活性进行了初步表征,结果为:电导率仪和表面张力仪测定了20℃下L-AI的临界胶束浓度CMC分别为2.90×10-4 mol·L-1和5.39×10-4mol·L-1;通过电导率仪和差示扫描量热仪(DSC)测定了L-AI的临界胶束温度CMT约为70℃。通过动态光散射仪测定了L-AI的胶束粒径约为20 nm。胶束的形成可对难溶性药物进行增溶。研究发现L-AI水分散液随着温度的不同,能自组装形成不同的微结构,并具有一定的应用潜能。本文通过x-射线衍射仪和光学显微镜测定了不同浓度的L-AI凝聚胶的晶体结构和形态,表明L-AI为条状的板状晶结构,而且形成不同浓度的凝聚胶之后,并没有损坏L-AI无水粉末的晶体结构。本文还通过DPPH法比较了L-AI和L-抗坏血酸的抗氧化活性,发现L-AI能够基本保持L-抗坏血酸的抗氧化活性。利用改良的Franz扩散池研究了L-AI的体外经皮渗透,并对丙二醇和油酸两种透皮促渗剂进行了选择。当加入5%的丙二醇或2%的油酸作为透皮促渗剂时,12 h内单位面积累积渗透量最佳,分别为1002.10μg·cm-2和927.18μg·cm-2,比较二者,我们最终选择5%的丙二醇作为L-AI凝聚胶的体外透皮促渗剂。通过胶带剥离技术比较了L-AI与布洛芬的皮肤渗透情况,结果表明L-AI凝聚胶当剥离到第11层时,检测不到L-AI的荧光斑点,而布洛芬被L-AP凝聚胶包埋后的样品剥离到第7层时,检测不到布洛芬的荧光斑点。说明L-AI比布洛芬单位面积渗透进猪耳朵皮肤角质层的量大,渗透深度更深,所以L-AI具有一定的研究价值和应用潜能。
[Abstract]:In this paper , the surface activity of L - AI and L - AI were measured by means of thin - layer fluorescence spectrometry and optical microscope . The results showed that the L - AI was a strip - like crystal structure , and it was found that L - AI was a new type of surfactant .
【学位授予单位】：江南大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R943

【参考文献】

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本文编号：2133741