盐酸曲美他嗪缓释制剂的研制

发布时间：2018-07-24 21:40

【摘要】：本试验制备了载盐酸曲美他嗪(1)的2种缓释制剂,分别是采用湿法制粒制备的缓释片剂和基于缓释包衣微丸的胶囊剂,后者是将采用离心造粒法制备的1缓释包衣微丸灌装而得。以体外释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化了微丸包衣材料中Eudragit NE 30D与羟丙甲纤维素的比例及包衣增重。以原研1缓释片(Vasorel MR)为参比,对比了2种自制缓释剂型在水、0.1 mol/L盐酸、p H 4.5乙酸盐缓冲液和p H 6.8磷酸盐缓冲液中释放曲线的相似性。结果显示,2种自制品与原研缓释片在4种介质中的释放行为相似。Beagle犬体内药动学研究结果显示,1缓释片和缓释胶囊相对于原研1缓释片的口服生物利用度为(96.8±15.9)%和(101.5±16.7)%。
[Abstract]:In this experiment, two kinds of sustained-release preparations of trimetazidine hydrochloride (1) were prepared, which were prepared by wet granulation and capsules based on sustained-release pellets. The latter was prepared by filling 1-release pellets prepared by centrifugal granulation. The ratio of Eudragit NE30D to hydroxypropyl methyl cellulose in pellet coating materials and the weight gain of coating materials were optimized by star design-effect surface method. The release curves of two kinds of self-made sustained-release tablets (Vasorel MR) in water 0.1 mol/L hydrochloric acid pH 4.5 acetate buffer and pH 6.8 phosphate buffer solution were compared with each other. The results showed that the release behavior of the two self-made tablets was similar to that of the original sustained-release tablets. The results of pharmacokinetic study in vivo showed that the oral bioavailability of the sustained-release tablets and capsules were (96.8 卤15.9)% and (101.5 卤16.7) vs (96.8 卤15.9)% and (101.5 卤16.7), respectively.
【作者单位】： 山东省药学科学院山东省化学药物缓释制剂工程技术研究中心;
【分类号】：R944.9

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：2142735