一种可口服使用的壳聚糖季铵盐紫杉醇纳米粒研制

发布时间：2018-07-27 21:18

【摘要】：设计并制备壳聚糖季铵盐-紫杉醇纳米粒(TP NPs),用于口服递送抗肿瘤药物紫杉醇(PTX).以30ku和200ku壳聚糖合成壳聚糖季铵盐,并进一步与PTX通过生理条件下可断裂的化学键共价连接,分别命名为TP(30)和TP(200).两亲性TP(30)和TP(200)载药量约为11%,且在水中可自组装形成粒径分布均一的纳米粒(TP(30)NPs和TP(200)NPs).TP(30)NPs和TP(200)NPs平均粒径分别为166.2nm和193.7nm,且可在pH 7.4磷酸盐缓冲液中持续缓慢释放药物达10d.TP(30)NPs和TP(200)NPs的小肠黏膜黏附力均显著高于壳聚糖季铵盐.促渗透作用的研究结果表明TP(30)NPs和TP(200)NPs可显著提高PTX的离体小肠转运,表观渗透系数分别为游离PTX的13.1和6.1倍.因此,本研究中的TP NPs有望用于口服递送抗肿瘤药物.
[Abstract]:Design and preparation of chitosan Quaternary ammonium Salt-Paclitaxel nanoparticles (TP NPs), for oral delivery of antitumor drug paclitaxel (PTX). Chitosan quaternary ammonium salts were synthesized from 30ku and 200ku chitosan and were further covalently linked to PTX by chemical bonds which could be broken under physiological conditions, named TP (30) and TP (200), respectively. Amphiphilic TP (30) and TP (200) carry about 11 drugs, and can self-assemble in water to form (TP (30 nanoparticles with uniform particle size distribution) NPs and TP (200) NPs). TP 30) NPs and TP (200) NPs average diameters are 166.2nm and 193.7 nm, respectively, and the drug can be released slowly and persistently to 10d.TP (30) NPs and TP (200) NPs in pH 7.4 phosphate buffer. The adhesion of TP _ (200) NPs to intestinal mucosa was significantly higher than that of chitosan quaternary ammonium salt. The results showed that TP _ (30) NPs and TP _ (200) NPs could significantly improve the transport of PTX in isolated small intestine. The apparent osmotic coefficients of TP _ (30) NPs and TP _ (200) NPs were 13.1 and 6.1 times of those of free PTX, respectively. Therefore, TP NPs in this study is expected to be used for oral delivery of anti-tumor drugs.
【作者单位】： 复旦大学生命科学学院;
【分类号】：R943

【共引文献】

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