黄芩苷及其磷脂复合物与自微乳在大鼠体内的药动学比较性研究

发布时间：2018-07-31 18:25

【摘要】：目的:比较黄芩苷(baicalin,BA)、黄芩苷磷脂复合物(baicalin-phospholipid complex,BA-PC)、黄芩苷磷脂复合物的自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin-phospholipid,BAPC-SMEDDS)和黄芩苷自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin,BA-SMEDDS)在大鼠体内的药动学,预测BA-PC-SMEDDS提高药物生物利用度的能力。方法:用相当于BA有效成分剂量为68 mg·kg-1的BA,BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS,对大鼠进行口服给药和眼眶取血,HPLC色谱法测定血浆中BA的含量。结果:BA体内的药时曲线具有明显双峰现象,较BA单一成分,BA-PC,BA-PCSMEDDS与BA-SMEDDS的血浆浓度均有增加,Cmax分别为BA本身的3.89,6.70和11.01倍。BA-PC的AUC0~24h为BA的2.46倍,BA-PC-SMEDDS的AUC0~24h为78.19μg·h·m L-1,比BA-PC促进BA的吸收提高了2.38倍。但却发现BA-SMEDDS的AUC0~24h高达96.02μg·h·m L-1,显示其促进BA吸收有更_7的能力。结论:BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS显著增加了BA的吸收。BA-PC-SMEDDS进一步改善了BAPC促进BA吸收的能力,BA-SMEDDS较其他BA制剂促进BA的吸收更_7。
[Abstract]:Objective: to compare the pharmacokinetics of baicalin (BA), baicalin-phospholipid complex BA-PC (baicalin-phospholipid complex BA-PC), self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin-phospholipid BAPC-SMEDDS and self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin-BA-SMEDDS in rats. The ability of BA-PC-SMEDDS to improve drug bioavailability was predicted. Methods: BA-PC-SMEDDS and BA-SMEDDS were used to determine the content of BA in plasma by oral administration and orbital blood extraction. Results the plasma concentration of BA-PCSMEDDS and BA-SMEDDS were increased by 2.46 times of BA and 11.01 times of BA, respectively. The AUC0~24h of BA-PC-SMEDDS was 78.19 渭 g h m L-1, which was 2.38 times higher than that of BA, and the concentration of BA-PCSMEDDS was increased by 2.38 times than that of BA by BA-PC-SMEDDS, and the plasma concentrations of BA-PCSMEDDS and BA-SMEDDS were increased by 2.38 times than that of BA by 2.46 times as much as that of BA by BA-PC-SMEDDS, and the plasma concentrations of BA-PCSMEDDS and BA-SMEDDS were increased by 2.38 times. However, it was found that the AUC0~24h of BA-SMEDDS was up to 96.02 渭 g h m L ~ (-1), which showed that it had more ability to promote BA absorption. Conclusion BA-PC-SMEDDS and BA-SMEDDS significantly increased the absorption of BA. BA-PC-SMEDDS further improved the ability of BAPC to promote the absorption of BA.
【作者单位】： 广东药学院中药学院;
【基金】：国家自然科学基金(30973953C1909)
【分类号】：R965

【参考文献】

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【共引文献】

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