盐酸阿考替胺三水合物的合成

发布时间：2018-08-12 19:43

【摘要】：2,4,5-三甲氧基苯甲酸经氯化铝脱甲基得2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸,与亚磷酸三苯酯反应生成2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯,再与2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯缩合得2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基)氨基]噻唑-4-羧酸甲酯,然后与N,N-二异丙基乙二胺酰化、与盐酸成盐、精制得盐酸阿考替胺三水合物,总收率75%。
[Abstract]:2HYDROXYL-4HYDIMETHYXYBENZYL acid was synthesized by the demethylation of 2-HYDROXYL-5-TIMETHYL benzoic acid with aluminum chloride, and then reacted with triphenyl phosphite to produce 2-hydroxy-4-trimethoxybenzoate. 2- [(2-hydroxy-4-dimethoxybenzoyl) amino] thiazole-4-carboxylic acid methyl ester was synthesized by condensation with 2-aminothiazole-4-formate methyl ester, then acylated with N- N- diisopropyl ethylenediamine and salt with hydrochloric acid.
【作者单位】： 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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本文编号：2180156