氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮及其衍生物的合成和抗肿瘤活性
[Abstract]:In order to find an effective structural modification strategy for the transformation of fluoroquinolones from antimicrobial to antitumor activities, the isoporous group of C-3 carboxyl group was composed of mercaptan (ketone) heterocycles. C-3 3-triazole thioether ketone (6a~6g) was prepared by sulfidization, and C-3-triazole-ketone thiosemicarbazone (7a~7g) and C-3-thiazole-triazole-fused heterocyclic (8a~8g) were further optimized. The structure of the compounds was confirmed by elemental analysis and spectral data. The in vitro anti-increment activities of three kinds of compounds to Hep-3BX Capan-1 and HL60 were evaluated by MTT method. The results showed that the antitumor activity of the above three compounds was higher than that of ciprofloxacin in vitro, and the order of activity of the corresponding compounds was 786, and the selectivity to tumor cells was Capan-1Hep-3BHL60. At the same time, the activity of the target compounds containing electron absorbent group (FFN _ 2) (6fN _ 7fN _ 8f and 6g ~ 7g ~ (-1) was higher than that of other substituents, especially the IC50 value of thiosemicarbazide (7fN _ (7g) to Capan-1 was similar to that of the control drug doxorubicin. Therefore, thioether ketone thiosemicarbazone modified triazole heterocycles as C-3 carboxyl isophoric compounds deserve attention and further development.
【作者单位】： 河南大学化学生物学研究所;河南大学医学院微生物学教研室;中国药科大学新药研究中心;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(20872028,21072045) 河南省高等学校重点科研项目(15A350004)
【分类号】：R914.5;R96
【共引文献】
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本文编号：2191435
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