维格列汀降解杂质的合成

发布时间：2018-10-05 10:53

【摘要】：为了对维格列汀进行质量控制,分别合成了生产和贮存过程中产生的3种降解杂质:2-(3-羟基金刚烷-1-基)-1-亚胺六氢吡咯[1,2-a]哌嗪-4-酮(维格列汀环脒,有关物质A)、2-(3-羟基金刚烷-1-基)六氢吡咯[1,2-a]哌嗪-1,4-二酮(维格列汀二酮哌嗪,有关物质B)和(S)-1-[2-(3-羟基金刚烷-1-氨基)乙酰基]吡咯烷-2-甲酰胺(维格列汀酰胺,有关物质C),并经MS、1H NMR和13C NMR确证结构。
[Abstract]:In order to control the quality of viglitine, three kinds of degradation impurity: 2- (3-hydroxyamantane -1-yl) -1-imine hexahydropyrrole [1a] piperazine -4one (vigletine cycloamidine) were synthesized during production and storage, respectively. Related substance A) 2- (3-hydroxy-adamanta-1-yl) hexahydropyrrole [1O2-a] piperazine-1-dione (viglitine diketopiperazine, related substance B) and (S) -1- [2- (3-hydroxyamantine-1-amino) acetyl] pyrrolidine -2-formamide (viglitinamide, Vegletinamide) The structure of the related substance C), was confirmed by MS,1H NMR and 13C NMR.
【作者单位】： 河北科技大学化学与制药工程学院河北省药用分子化学重点实验室—省部共建国家重点实验室培育基地;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

相关期刊论文 前1条

1 宋伟国;付永强;张晓攀;夏艳;徐文方;;维格列汀的合成[J];中国医药工业杂志;2012年12期

【共引文献】

相关期刊论文 前2条

1 陈仁杰;朱雄;贾本立;袁铎;王亚楼;;维格列汀的合成工艺改进[J];合成化学;2015年07期

2 陶铸;彭俊;钟静宇;王艳;胡湘南;;(S)-1-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷的合成[J];中国医药工业杂志;2013年09期

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 孟信龙;瑞格列萘治疗2型糖尿病60例临床观察[J];西部医学;2003年01期

2 艾娜;王端好;;治疗2型糖尿病的新药物米格列醇的研究进展[J];广东化工;2011年06期

3 赵迎峰;王晓玲;翟金盛;;西格列汀治疗老年2型糖尿病的疗效观察[J];医药论坛杂志;2012年06期

4 安富荣;崔岚;王勤;;治疗2型糖尿病新药——维格列汀[J];中国新药与临床杂志;2012年10期

5 杨婷;路敏;周颖;崔一民;;利格列汀治疗2型糖尿病安全性的系统评价[J];药品评价;2013年06期

6 胡洁;安富荣;;西格列汀治疗2型糖尿病的临床研究进展[J];医药导报;2013年06期

7 李青;周国艳;曹卫娟;黄霞;;西格列汀对2型糖尿病患者血管内皮依赖性舒张功能的影响[J];天津医药;2013年06期

8 周岩;宋菲菲;吴大方;曹晋;;西格列汀治疗新诊断2型糖尿病患者临床观察[J];西北药学杂志;2013年04期

9 丁莉;官常容;;磷酸西格列汀在老年2型糖尿病治疗中的临床应用[J];实用药物与临床;2013年10期

10 沈莺;;米格列奈治疗2型糖尿病临床分析[J];中国社区医师;2013年19期

相关会议论文 前10条

1 赵秀丽;王淑民;武峰;周辉;李嘉静;李鹏飞;刘丽宏;毛丽军;;米格列奈钙片在健康人体内的药代动力学研究[A];第十二次全国临床药理学学术会议会议论文集[C];2010年

2 Daisaku Masuda;Takuya Kobayashi;Takeshi Okada;Hajime Nakaoka;Ryota Kawase;Kazuhiro Nakatani;Tohru Ohama;Makoto Nishida;Akifumi Matsuyama;Issei Komuro;Shizuya Yamashita;;利格列汀治疗可改善餐后高脂血症[A];中华医学会第十二次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2013年

3 ZHENG PEI ZENG;DONG SEOP CHOI;VISWANATHAN MOHAN;ANGELA EMSER;KAMRAN SIDDIQUI;YAN GONG;SAN JAY PATEL;HANS-JUERGEN WOERLE;;利格列汀应用于血糖水平未获充分控制的2型糖尿病亚洲患者有效且具有良好的耐受性[A];中华医学会糖尿病学分会第十六次全国学术会议论文集[C];2012年

4 顾丽萍;顾鸣宇;严率;赵立;黄云鸿;彭永德;;磷酸西格列汀治疗32例2型糖尿病患者的临床观察[A];中华医学会第十一次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2012年

5 王静;阮勇;谭擎缨;阮芸;;磷酸西格列汀对肥胖2型糖尿病患者的疗效与安全性的观察[A];中华医学会第十一次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2012年

6 陈红梅;邓海鸥;傅晓莹;张舒婷;韩锋;杨华章;邝建;;2型糖尿病患者盐酸匹格列酮治疗前后总体水含量的变化特点分析[A];中华医学会第十次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2011年

7 李舍予;魏明天;彭仕凤;蔡惠民;吕霞飞;田浩明;;西格列汀治疗2型糖尿病疗效的系统评价和荟萃回归[A];中华医学会糖尿病学分会第十六次全国学术会议论文集[C];2012年

8 PER-HENRIK GROOP;MARK COOPER;VLADO PERKOVIC;ANGELA EMSER;MAXIMILIAN VON EYNATTEN;HANS-JUERGEN WOERLE;;利格列汀应用于已经接受标准治疗的糖尿病肾病患者中时可减少患者的白蛋白尿[A];中华医学会糖尿病学分会第十六次全国学术会议论文集[C];2012年

9 RA DeFronzo;M.Hompesch;S.Kasichayanula;X.Liu;Y.Hong;M.Pfister;LA Morrow;BR Leslie;DW Boulton;A.Ching;SC Griffen;;达格列净对肾脏葡萄糖动力学的影响[A];中华医学会第十二次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2013年

10 陈吉海;卞茸文;欧阳晓俊;;磷酸西格列汀在1型糖尿病患者中的使用[A];中华医学会糖尿病学分会第十六次全国学术会议论文集[C];2012年

相关重要报纸文章 前10条

1 毛建学;格列所长，亚咕嘟！[N];边防警察报;2007年

2 李海霞;俄罗斯经济正健康发展[N];远东经贸导报;2006年

3 ;45号候选人——格列：无法参加自己的婚礼[N];人民公安报;2008年

4 于蕾;俄政府决定建立风险基金[N];远东经贸导报;2006年

5 本报记者 王开波;高原深处谱华章[N];西藏日报;2007年

6 梁紫 海霞;俄将力控年通涨率在百分之九[N];远东经贸导报;2006年

7 梁熙玲;格列夫对国有资产私有化发表意见[N];远东经贸导报;2007年

8 范迎春;俄将在2007年加入世贸组织[N];经济参考报;2004年

9 编译 北小冉;西格列汀可能引发胰腺疾病[N];医药经济报;2009年

10 魏开敏;新型餐时血糖调节剂———那格列酮[N];大众卫生报;2005年

相关博士学位论文 前4条

1 章结兵;离子交换树脂分离米格列醇的应用基础研究[D];西北大学;2012年

2 曾艳梅;DPP4抑制剂西格列汀对动脉粥样硬化的影响及其机制探讨[D];南方医科大学;2014年

3 梁微微;西格列汀对3T3-L1细胞NALP3炎症复合体的作用及机制研究[D];北京协和医学院;2015年

4 曹小辉;米格列奈合成工艺与L-脯氨酸衍生物催化不对称Michael加成研究[D];天津大学;2012年

相关硕士学位论文 前10条

1 刘炯炯;西格列汀对2型糖尿病大鼠血清及组织中chemerin水平的影响[D];安徽医科大学;2015年

2 戚仁娟;西格列汀对肥胖大鼠血清及不同组织视黄醇结合蛋白4表达水平的影响[D];安徽医科大学;2015年

3 张娉;DPP-IV抑制剂西格列汀对糖尿病肾病大鼠P38MAPK信号途径影响的实验研究[D];山西医科大学;2015年

4 韩海磊;西格列汀对2型糖尿病早期肾病的疗效观察[D];山西医科大学;2015年

5 张俊;食物与性别对米格列奈钙人体内药物动力学的影响[D];中南大学;2011年

6 卢杰;2型糖尿病患者血糖控制不佳加用西格列汀的疗效与安全性观察[D];浙江大学;2011年

7 彭力;2型糖尿病患者应用西格列汀的短期疗效观察及影响因素分析[D];山东大学;2014年

8 张士权;米格列奈钙原料药质量研究[D];吉林大学;2007年

9 唐芳;西格列汀对初诊2型糖尿病患者内皮功能的影响及其可能机制[D];中南大学;2013年

10 王尧;米格列奈的合成工艺改进[D];青岛科技大学;2014年

，

本文编号：2253106