新型阳离子抗菌肽的合成及其抗菌活性

发布时间：2018-10-23 08:40

【摘要】：本研究以抗菌肽Pep05(1)为模板,通过截短肽链和氨基酸替换设计了13条具有新型结构的抗菌肽(2~14),用固相合成法合成,以反相高效液相色谱法分离纯化,并用微量肉汤稀释法测定抗菌活性。改造后得到的抗菌肽2、3、7、8、10的抗菌活性比1有所提高,抗大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(MIC)均为4?g/ml,比1增强2倍。同时还探讨了肽链长度、电荷数及疏水性与抗菌活性之间的关系。
[Abstract]:In this study, 13 antimicrobial peptides with new structure were designed by truncated peptide chain and amino acid substitution using Pep05 (1) as template, synthesized by solid phase synthesis, and separated and purified by reversed phase high performance liquid chromatography (RP-HPLC). The antimicrobial activity was determined by broth dilution method. The antimicrobial activity of the modified antimicrobial peptide 2G / ml was higher than that of 1, and the minimum inhibitory concentration (MIC) of Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa were both 4 g / ml and 2 times higher than that of 1. The relationship between the length of peptide chain, charge number, hydrophobicity and antibacterial activity was also discussed.
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;正大天晴药业集团股份有限公司;
【基金】：国家“重大新药创制”科技重大专项(2014ZX09507009-024)
【分类号】：R914.5;R96

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本文编号：2288725