依西美坦合成工艺改进

发布时间：2018-10-25 08:37

【摘要】：雄甾-4-烯-3,17-二酮经烯醇醚化反应制得3-乙氧基雄甾-3,5-二烯雄甾-17-酮,再与多聚甲醛和N-甲基苯胺进行Mannich反应可得6-(N-甲基-N-苯基)氨甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,然后经消除反应可得6-亚甲基-4-烯-3,17-雄甾二酮,最后经氧化得到依西美坦,总收率约42%。
[Abstract]:3-ethoxy-androsten-5-dien-androsten-17-one was synthesized by etherification of 3-ethoxyandrostene-3-diene-5-dien-androstene-17-diketone. 6- (N-methyl-N-phenyl) aminomethyl-4en-317-androstenedione was obtained by Mannich reaction with paraformaldehyde and N-methylaniline, and the results showed that 3- (N-methyl-N-phenyl) aminomethyl -317- androstenedione was synthesized by etherification of 3-ethoxyandrosten-5-diene androsten-17-one. Then 6- methylene-4-ene-17-androstenedione was obtained by eliminating reaction. Finally, Ixemetam was obtained by oxidation in a total yield of 42.
【作者单位】： 浙江医药股份有限公司昌海生物分公司;绍兴文理学院化学化工学院;
【基金】：国家自然科学基金(21176156) 浙江省公益技术研究工业项目(2015C31147)
【分类号】：R914.5

【共引文献】

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本文编号：2293184